[發(fā)明專利]樟芝子實體抗炎有效部位提取物及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010112434.2
• 申請日: 2010-02-10
• 公開（公告）號: CN102145021A
• 公開（公告）日: 2011-08-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王升陽
• 申請（專利權(quán)）人: 國立中興大學
• 主分類號: A61K36/07
• 分類號: A61K36/07;A61K31/09;A61P29/00
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及樟芝子實體有效部位，尤其涉及樟芝子實體抗炎有效部位提取物及其制備方法，本發(fā)明還涉及該樟芝子實體抗炎有效部位提取物在制備抗炎藥物中的用途，屬于樟芝子實體有效部位領(lǐng)域。

背景技術(shù)

發(fā)炎反應(yīng)在許多病理學狀態(tài)下是一種主要特征，以細菌感染為例，位于細菌表面的脂多醣(lipopolysaccharide，LPS，又稱為內(nèi)毒素)會激活宿主體內(nèi)巨噬細胞，在正常的情況下，此激活的過程將有助于宿主整體免疫系統(tǒng)的活化，以達到消滅病原菌的目的。但在部分不正常的生理反應(yīng)中(可能為伴隨疾病所發(fā)生，或為造成疾病發(fā)生的主因)，活化的巨噬細胞可能引發(fā)一氧化氮(NO)過量的表現(xiàn)，加劇宿主細胞的死亡。因此，在許多病理學狀態(tài)下，控制發(fā)炎反應(yīng)亦為治療疾病重要的一環(huán)。

對于一些發(fā)炎性刺激，腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(NO)和前列腺素E₂(prostaglandin-E₂，PGE₂，是由花生四烯酸透過環(huán)氧化酶(COX)路徑代謝而來)的生成是免疫反應(yīng)的重要部分，例如：敗血或出血性休克(septic?and?hemorrhagic?shock)、風濕性關(guān)節(jié)炎(rheumatoid?arthritis)和粥狀動脈硬化(arthrosclerosis)的發(fā)生已被檢測出有過量的上述媒介物生成。因此，新藥設(shè)計著重于抑制一氧化氮合成酶(iNOS)和第二型環(huán)氧酶(COX-2)基因表現(xiàn)、阻斷脂多醣(LPS)誘發(fā)訊息傳遞的主要接受器或酵素活性，以降低一氧化氮(NO)和前列腺素E₂的生成。

樟芝(Antrodia?cinnamomea)是一種真菌，被認為是非常珍貴的中醫(yī)用藥。在許多科學研究中已證實，樟芝菌絲體的甲醇抽出物和熱水萃取物、子實體的甲醇萃取物、乙醇萃取物和乙酸乙酯萃取物具有優(yōu)異的抗癌活性，而也有部分研究指出樟芝的菌絲體和子實體含有一些三萜類的化合物，可能具潛在抗發(fā)炎能力的化合物，然而關(guān)于樟芝及其所含之三萜類化合物參與發(fā)炎反應(yīng)的作用機制與生理活性，仍有待更進一步的了解。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的主要目的為提供一種樟芝子實體抗炎有效部位提取物；

本發(fā)明的目的之二是提供制備上述樟芝子實體抗炎有效部位提取物的方法；

本發(fā)明的目的之三是將上述樟芝子實體抗炎有效部位提取物應(yīng)用于制備成抗炎藥物；

本發(fā)明上述目的主要是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

一種樟芝子實體抗炎有效部位提取物，其制備方法包括：將樟芝子實體干燥；干燥后的樟芝子實體用乙醇萃取，收集乙醇萃取物，即得。

其中，所述的干燥可以是冷凍干燥、真空干燥等各種干燥方式，優(yōu)選為冷凍干燥；

所述的乙醇優(yōu)選為體積百分濃度為95％的乙醇；

所述的萃取優(yōu)選在42～45℃的溫度下進行萃取。

為了達到更好的效果，本發(fā)明還可將乙醇萃取物進一步濃縮；用水和乙酸乙酯將濃縮產(chǎn)物分層；收集乙酸乙酯萃取部位，即得。

其中，所述的濃縮方式可以各種常規(guī)的濃縮方式，優(yōu)選為真空濃縮；

所述的乙酸乙酯優(yōu)選為體積百分濃度為50％的乙酸乙酯；

本發(fā)明還提供將所述樟芝子實體抗炎有效部位提取物用于抑制促發(fā)炎性分子生成的醫(yī)藥用途；

其中，所述促發(fā)炎性分子為抑制一氧化氮(NO)或前列腺素E₂(PGE₂)。

所述樟芝子實體抗炎有效部位提取物降低一氧化氮合成酶和第二型環(huán)氧酶的表現(xiàn)以分別抑制前述一氧化氮(NO)和前述前列腺素E₂(PGE₂)的產(chǎn)生。

此外，本發(fā)明從樟芝子實體抗炎有效部位提取物中分離出了一種單體化合物(antrocamphin?A)，該單體單體化合物的結(jié)構(gòu)為以下式I化合物：

本發(fā)明更提供一種antrocamphin?A抑制一氧化氮(NO)產(chǎn)生的用途。其中，所述antrocamphin?A通過降低一氧化氮合成酶的表現(xiàn)以達到抑制一氧化氮(NO)的產(chǎn)生。

本發(fā)明又提供一種antrocamphin?A于抑制前列腺素E₂(PGE₂)產(chǎn)生的用途；其中所述antrocamphin?A是通過降低第二型環(huán)氧酶的表現(xiàn)以達到抑制前列腺素E₂(PGE₂)的產(chǎn)生。