[發明專利]一種來自中藥提取物的白屈菜紅堿的離子對化合物及其制備和應用

無效

• 申請號: 201010110411.8
• 申請日: 2010-02-09
• 公開（公告）號: CN101775022A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 曾建國;談滿良;賀曉華;杜方麓
• 申請（專利權）人: 曾建國
• 主分類號: C07D491/056
• 分類號: C07D491/056;C07C62/32;C07C61/39;C07C69/732;C07C63/08;C07C65/10;C07C65/03;C07C51/41;A61K31/4741;A61K31/216;A61K31/192;A61K31/19;A61K31/6
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所 43114
• 代理人: 顏勇

1.一種白屈菜紅堿的離子對化合物，其具有通式I所示的結構，

其中，有機酸RCOO^-選自具有抗菌活性的綠原酸、沒食子酸、莽草酸、齊墩果酸、熊果酸、苯甲酸、水楊酸、酒石酸、乳酸、山梨酸、延胡索酸、蘋果酸、檸檬酸、馬來酸、甘草酸、甘草次酸、鼠尾草酸、對羥基桂皮酸、迷迭香酸、琥珀酸、阿魏酸、原兒茶酸、肉桂酸、咖啡酸、菊苣酸或土槿皮乙酸。

2.根據權利要求1所述的離子對化合物，其中所述的有機酸RCOO^-選自綠原酸、沒食子酸、莽草酸、齊墩果酸、鼠尾草酸、迷迭香酸、苯甲酸或水楊酸。

3.權利要求1或2所述的離子對化合物的制備方法，包括通過以下反應進行制備得到的所述的離子對化合物：

其中白屈菜紅堿鹽與有機酸鈉鹽反應完全后，產生沉淀，沉淀過濾、干燥得到所述的離子對化合物；白屈菜紅堿鹽酸鹽來自中藥提取物的白屈菜紅堿或化學合成的白屈菜紅堿制成的鹽酸鹽；所述的有機酸鈉鹽中的有機酸選自具有抗菌活性的綠原酸、沒食子酸、莽草酸、齊墩果酸、熊果酸、苯甲酸、水楊酸、酒石酸、乳酸、山梨酸、延胡索酸、蘋果酸、檸檬酸、馬來酸、甘草酸、甘草次酸、鼠尾草酸、對羥基桂皮酸、迷迭香酸、琥珀酸、阿魏酸、原兒茶酸、肉桂酸、咖啡酸、菊苣酸或土槿皮乙酸。

4.根據權利要求3所述的方法，其中上述反應中將白屈菜紅堿鹽和有機酸鈉鹽分別在60℃-100℃下制成水溶液或飽和水溶液，過濾后再進行混合產生沉淀，過濾，干燥沉淀得到所述的離子對化合物，將所得的離子對化合物通過有機溶劑進行重結晶純化。

5.根據權利要求3任一項所述的離子對化合物的制備方法，由以下三種方式中的任一種方式反應制備得到：

(1)將白屈菜紅堿鹽水溶液與有機酸鈉鹽水溶液混合，產生沉淀，沉淀經過濾、干燥得離子對化合物；

(2)將源自中藥提取物的白屈菜紅堿或化學合成的白屈菜紅堿溶解于有機溶劑中，然后加入有機酸攪拌直至反應完全，濃縮干燥得離子對化合物；

(3)將白屈菜紅堿鹽、有機酸鈉鹽分別溶解于水中，然后將兩種溶液按等摩爾比進行混勻、攪拌得到大量沉淀，沉淀經過濾、干燥得離子對化合物；或將源自中藥提取物的白屈菜紅堿或化學合成的白屈菜紅堿溶解于有機溶劑中，并將有機酸溶解于有機溶劑中，然后將兩種溶液按等摩爾比進行混合、攪拌直至反應完全，濃縮干燥得離子對化合物；

上述有機溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿溶劑。

6.根據權利要求5所述的方法，還包括將所得的離子對化合物通過有機溶劑進行重結晶純化。

7.根據權利要求3-6任一項所述的方法，所述的是白屈菜紅堿鹽為鹽酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽或磷酸鹽；所述有機酸鈉鹽是由有機酸與NaOH、Na₂CO₃或NaHCO₃反應所得。

8.權利要求1或2所述的離子對化合物，或權利要求3-7所制備的離子對化合物在制備抗菌消炎藥物中的用途，其中所述的藥物是人用藥或獸用藥。

9.含有權利要求1-7任意一項所述離子對化合物的除菌或消炎性日化產品。

10.含有權利要求1-7任意一項所述離子對化合物的的飼料添加劑或藥物飼料添加劑，其中所述的飼料添加劑或藥物飼料添加劑是家禽、牲畜或水產飼料添加劑或藥物飼料添加劑。