[發明專利]1-(3-(S)-氨基丙基)-哌啶-4-氨基酰胺類化合物、其藥物組合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201010104963.8 | 申請日： | 2010-02-03 |
| 公開（公告）號： | CN102140104A | 公開（公告）日： | 2011-08-03 |
| 發明（設計）人： | 龍亞秋;樊興;張虎山 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;C07D471/08;C07D401/12;C07D295/135;C07D211/58;A61K31/4468;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/46;A61K31/495;A61P31/18;A61P11/06;A61 |
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| 地址： | 20003*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 丙基 哌啶 酰胺類 化合物 藥物 組合 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種通式(I)所示的1-(3-(S)-氨基丙基)-哌啶-4-氨基酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，
R1為氫或者未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、C6-C12芳基或C4-C10芳香性雜環基，所述的雜環包括1-3個選自N、O和S中的雜原子；所述的取代基選自下列原子或基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳基、C6-C10芳基氧基、C4-C10芳香性雜環基、C3-C8環烷基、C3-C8環烷基氧基、鹵素、氨基、巰基、羥基、CF3、CN、NO2和羧基；
X為C(O)、OC(O)、NR8C(O)或SO2；
R2為氫或者未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：C1-C6烷基、C6-C12芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環烷基；所述的取代基選自：鹵素、羥基、氨基、硝基、腈基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳基和C6-C12芳基氧基；
R3為未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：苯基、芐基、萘基或C4-C10芳香性雜環基；所述的雜環包括1-3個選自N、O和S中的雜原子；所述的取代基選自下列原子或基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、鹵素、巰基、羥基、CF3、CN、NO2、氨基和羧基；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基或C1-C6烷氧基可選擇性地被鹵素、羥基、氨基、C3-C8環烷基、氰基或巰基取代；
G不存在或為-CH2CH2-；
L為N或CH；
M不存在或者為N、CH或苯環；
R4不存在或者為氫或者未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基或羧酸甲酯基；所述的取代基選自：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、鹵素、氨基、一個或兩個C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4?；?、硝基、腈基、巰基和羥基；
R5為氫、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、苯基、芐基、萘基、C5-C10芳香性雜環基或C4-C7飽和雜環基；或者R5與所連接的M、Y、R6和R7一起形成3-異丙基-5-甲基-4-氫-1，2，4-三唑-4-基或2-甲基-3-氫-咪唑[4，5-并]吡啶-3-基；所述的雜環包括1-3個選自N、O和S中的雜原子；
Y為C(O)、C(O)O、C(O)NH、NR9或SO2；
R6不存在或者為未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：C1-C6亞烷基、C2-C6亞烯基或C2-C6亞炔基，所述的取代基選自下列原子或基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、氨基、硝基、腈基、巰基和羥基；
R7不存在或者為未取代的或被1-3個取代基取代的下列基團：C1-C6烷基、C3-C8環烷基、金剛烷基、苯基、芐基、萘基、C4-C10芳香性雜環基或C4-C7飽和雜環基，所述的雜環包括1-3個選自N、O和S中的雜原子，所述的取代基選自下列原子或基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、鹵素、巰基、羥基、CF3、CN、NO2、氨基、一個或兩個C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4?；?、羧基和羧酸甲酯基；
R8為氫、C1-C6烷基或者C3-C8環烷基；
R9為氫、C1-C6烷基、C3-C8環烷基或者C1-C4?；?/p>
所述鹵素為氟、氯、溴或碘。
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