[發明專利]吡咯并吡嗪并咔啉二酮類化合物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010034418.6
• 申請日: 2010-01-15
• 公開（公告）號: CN102127079A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 趙明;彭師奇;吳國鋒;劉加望
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;A61K31/4985;A61P7/04
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨;費碧華

1.一類吡咯并吡嗪并咔啉二酮類化合物，即1R，2’S，3S-1-(2”’-羧基和對應的氨基酸側鏈共同取代的甲氨基乙-1”’-基)-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮或1S，2’S，3S-1-(2”’-S-取代羧甲氨基乙-1”’-基)-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮，具有如下結構：

4-(1R，3S，2′S)a-d???????????????4-(1S，3S，2′S)a-d

其中所述羧基和對應的氨基酸側鏈共同取代的甲氨基構成氨基酸，即R為氨基酸側鏈，所述氨基酸選自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ileu、Trp、Ser、Thr、Tyr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg、Cys。

2.根據權利要求1所述的吡咯并吡嗪并咔啉二酮類化合物，其特征在于所述氨基酸選自Ala、Asp、Phe、Trp。

3.根據權利要求1或2所述的吡咯并吡嗪并咔啉二酮類化合物，為1R，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基甲基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1R，3S，2’S)a、1S，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基甲基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1S，3S，2’S)a；1R，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基羧基亞甲基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1R，3S，2’S)b]、1S，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基羧基亞甲基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1S，3S，2’S)b]；1R，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基芐基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1R，3S，2’S)c]、1S，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基芐基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1S，3S，2’S)c]；1R，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基吲哚亞基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1R，3S，2’S)d]和1S，2’S，3S-1-[2”’-S-羧基吲哚亞基氨基乙-1”’-基]-2’，3’，4’，5’-四氫吡咯[1’，2’：1”，6”]并吡嗪[3”，4”：2，3]并-1，2，3，4-四氫咔啉-2”5”-二酮[4-(1S，3S，2’S)d]。