[發明專利]用于制備撲熱息痛穩定液體制劑的方法和組合物

無效

• 申請號: 200980163266.5
• 申請日: 2009-12-10
• 公開（公告）號: CN102711726A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: D·S·維賴斯費雷拉;J·P·席爾瓦塞拉;N·M·阿勞若金塔爾
• 申請（專利權）人: 特克尼梅德醫療技術股份公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/167
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 過曉東

1.含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，包含至少一種以下賦形劑：抗氧化劑、多元醇、一種或多種緩沖劑、穩定劑、用于將所述制劑pH調節為4至8的堿或酸，其中所述溶劑中的制劑通過將惰性氣體吹入罐的頂部空間和最終容器的頂部空間來脫氧。

2.根據權利要求1所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述抗氧化劑選自以下組中：抗壞血酸、乙酸鈉、偏亞硫酸氫鈉、具有至少一個巰基官能團的有機化合物、檸檬酸鹽，優選檸檬酸鈉和檸檬酸、半胱氨酸和/或乙酰半胱氨酸。

3.根據權利要求1或2所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述抗氧化劑為偏亞硫酸氫鈉。

4.根據權利要求1或2所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述抗氧化劑為檸檬酸鈉。

5.根據權利要求1或2所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述抗氧化劑為半胱氨酸。

6.根據權利要求1至5之一所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述多元醇為多羥基化醇或糖醇。

7.根據權利要求6所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述多元醇為甘露醇。

8.根據權利要求1至7之一所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述穩定劑為氯化鎂。

9.含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述溶劑中的制劑通過吹氮以降低存在于罐和最終容器的頂部空間中氧的分壓來脫氧，其中通過加入緩沖劑將pH調節為4至8，且其中所述制劑包含至少一種以下賦形劑：水、半胱氨酸、檸檬酸鈉、磷酸鈉、氯化鎂、甘露醇和用于將所述制劑pH調節為4至8的堿或酸。

10.根據權利要求9所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中溶液進一步包含偏亞硫酸氫鈉。

11.含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述溶劑中的制劑通過吹氬氣以降低存在于罐和最終容器的頂部空間中氧的分壓來脫氧，其中通過加入緩沖劑將水溶液的pH調節為4至8，且其中所述制劑包含至少一種以下賦形劑：水、半胱氨酸、檸檬酸鈉、磷酸鈉、氯化鎂、甘露醇和用于將pH調節為4至8的堿或酸。

12.根據權利要求11所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述溶液進一步包含偏亞硫酸氫鈉。

13.根據權利要求1至8之一所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述緩沖劑選自磷酸鹽和/或檸檬酸鹽。

14.根據權利要求13所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述緩沖劑為磷酸鈉。

15.根據權利要求13所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述緩沖劑為檸檬酸鈉。

16.根據權利要求1至15之一所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述撲熱息痛的濃度不小于5mg/ml。

17.根據權利要求1至15之一所述的含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑，其中所述撲熱息痛的濃度不大于15mg/ml。

18.制備含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑的方法，其中所述溶劑中的制劑通過將惰性氣體吹入罐的頂部空間和最終容器的頂部空間來脫氧，其中所述制劑包含至少一種以下賦形劑：水、抗氧化劑、多元醇、一種或多種緩沖劑、穩定劑、用于pH最終調節的堿或酸。

19.根據權利要求18所述的制備含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑的方法，其中所述惰性氣體為氬氣、氮氣、氦氣或氖氣。

20.根據權利要求18或19所述的制備含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑的方法，其中所述惰性氣體為氬氣。

21.根據權利要求19或20所述的制備含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑的方法，其中所述惰性氣體為氮氣。

22.制備含水溶劑中穩定的撲熱息痛液體制劑的方法，其中所述溶劑中的制劑通過吹氮以降低存在于罐的頂部空間和最終容器的頂部空間中氧的分壓來脫氧，其中通過加入緩沖劑將所述溶劑中制劑的pH調節為4至8，且所述制劑包含至少一種以下賦形劑：水、半胱氨酸、檸檬酸鈉、磷酸鈉、氯化鎂、甘露醇和用于將pH調節為4至8的堿或酸。