[發明專利]含有聚胍*化合物的口腔組合物及其制備和使用方法

在審

• 申請號: 200980159445.1
• 申請日: 2009-05-18
• 公開（公告）號: CN102427795A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發明（設計）人: A·諾瓦克;S·皮爾奇;J·馬斯特斯
• 申請（專利權）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K6/027
• 分類號: A61K6/027;A61K9/00;A61K31/785;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;艾尼瓦爾

1.一種口腔組合物，所述組合物包含：

a.式(I)的多胍化合物：

其中：

X表示口腔可接受的反荷離子；

Z為CH或N；

R₁、R₂和R₃各自獨立地為氫或直鏈或支鏈、飽和或不飽和的任選羥基化的C₁-C₁₆烷基；

A表示直鏈或支鏈、飽和或不飽和的任選羥基化的C₁-C₁₆烷基；或者A表示被至少一個選自以下的基團任選取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C₁-C₁₆亞烷基：羥基、羧基、羧酸酯基團或鹵素；任選含有至少一個官能團的亞烷基，所述至少一個官能團選自：胺、醚、硫醚、酯、酰胺、氨基甲酸酯、脲，被C₁-C₈烷基、羥基或鹵素任選取代的C₆芳基或C₃-C₈環烷基環；或者A表示一個或多個未被取代的或被C₁-C₈烷基、羥基或鹵素取代的C₆或C₇芳基或C₅-C₇環烷基環；或者A表示C₁₀-C₁₄多芳基或C₆-C₁₀多環烷基鏈，所述C₆-C₁₀多環烷基鏈可被至少一個選自以下的官能團間隔：C₁-C₈亞烷基、胺、酰胺、醚、硫醚、氫原子、氨基甲酸酯或脲；

n表示介于2-5,000的整數；和

b.口腔可接受的載體。

2.權利要求1的組合物，其中所述反荷離子為碳酸氫根(HCO₃^-)。

3.權利要求1的組合物，所述組合物還包含鈣鹽。

4.權利要求3的組合物，其中所述鈣鹽為碳酸鈣、磷酸一鈣、磷酸二鈣、磷酸三鈣、氟化鈣、一氟磷酸鈣、焦磷酸鈣鈉、月桂酸鈣、棕櫚酸鈣，和它們的組合。

5.權利要求4的組合物，其中所述鈣鹽為碳酸鈣。

6.權利要求1的組合物，所述組合物還包含磷源。

7.權利要求6的組合物，其中所述磷源為選自以下的植酸鹽或植酸：肌醇三磷酸鹽(IP3)、肌醇四磷酸鹽(IP4)、肌醇五磷酸鹽(IP5)、肌醇六磷酸鹽(IP6)，和它們的組合。

8.權利要求1的組合物，其中所述口腔組合物為牙齒護理產品、食品和香口膠。

9.一種制備權利要求1的口腔組合物的方法，所述方法包括：

a.選擇至少一種含伯胺的聚合物；

b.將在所述聚合物上的伯胺部分轉化為胍基團；和

c.以一定的量，并在形成多胍反荷離子復合物的條件下，使用反荷離子溶液滴定。

10.權利要求9的方法，其中所述含伯胺的聚合物為殼聚糖、聚烯丙基胺、聚乙烯基胺、聚氨基烷基丙烯酰胺、聚乙烯基咪唑、聚氨基烷基(甲基)丙烯酸酯、聚乙烯亞胺、聚賴氨酸、聚鳥氨酸化合物，和它們的組合。

11.權利要求9的方法，其中所述反荷離子溶液為碳酸氫根(HCO₃^-)溶液。

12.權利要求9的方法，其中所述多胍反荷離子復合物為多胍碳酸氫根復合物。

13.權利要求9的方法，所述方法還包括以下步驟：

d.以一定的量，并在形成鈣多胍反荷離子復合物的條件下，用鈣源滴定所述多胍反荷離子復合物。

14.權利要求13的方法，其中所述復合物為鈣多胍碳酸氫根復合物。

15.權利要求13的方法，其中所述鈣源為碳酸鈣、磷酸一鈣、磷酸二鈣、磷酸三鈣、氟化鈣、一氟磷酸鈣、焦磷酸鈣鈉、月桂酸鈣、棕櫚酸鈣，和它們的組合。