[發明專利]新型2，6-取代的-3-硝基吡啶衍生物、其制備方法及包含有其的藥物組合物

無效

• 申請號: 200980149682.X
• 申請日: 2009-12-04
• 公開（公告）號: CN102356066A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 柳濟萬;李振洙;樸輝廷;黃淵河;金基允
• 申請（專利權）人: 同和藥品株式會社
• 主分類號: C07D213/16
• 分類號: C07D213/16;C07D213/53
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 周文強;李獻忠

1.由式1表示的2，6-取代的-3-硝基吡啶衍生化合物：

[式1]

其中R₁表示氫、氟、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基、甲氧基、甲硫基、腈基、羥基或NR₃R₄，其中R₃和R₄各自獨立地表示氫、甲基或乙基，或R₃和R₄共同形成飽和的或未飽和的5-、6-或7-元的雜環氨基化合物，所述雜環氨基化合物包含有1至3個選自N、O和S的雜原子并且是未取代的或被C₁-C₃烷基、羥基、C₁-C₃羥基烷基、氨基、羧基或氨甲酰基取代的；當R₁表示噻唑基時，Y是被C₁-C₅直鏈或支鏈烷基、C₁-C₃烷基胺或二烷基胺基或C₅-C₆飽和的或未飽和的環胺基取代，而Z表示氫或C₁-C₃烷基，R₁任選包含有不對稱碳原子，

R₂表示NR₅(CH₂)_nR₆，其中R₅表示H、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基或者未取代的或取代的C₃-C₆環烷基，而R₆表示H、羥基、苯基、C₁-C₂烷氧基、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基胺基、或者末端由飽和的或未飽和的5至7元的包含有1至3個選自N、O和S的雜原子的雜環化合物取代的C₁-C₆直鏈或支鏈烷基，或者R₅和R₆共同形成飽和的或未飽和的5至7-元的雜環胺化合物，所述雜環胺化合物包含有1至3個選自N、O和S的雜原子并且是未取代的或被C₁-C₃烷基、胺基、羥基或C₁-C₂羥基烷基取代的，

n表示整數0至3，且

X表示氫、氟、羥基、氨基、乙酰基或腈基；

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的2，6-取代的-3-硝基吡啶衍生化合物或其藥學上可接受的鹽，其中在式1中R₁表示氫、氟、甲基、正丁基、叔丁基、甲氧基、甲硫基、腈基、羥基或NR₃R₄，其中R₃和R₄各自獨立地表示氫、甲基或乙基，或R₃和R₄共同形成雜環化合物，所述雜環化合物為嗎啉、硫代嗎啉、哌嗪、哌啶、甲基哌啶、羥基哌啶、羥甲基哌啶、氨基哌啶、3-或4-氨甲酰基哌啶、羧基哌啶、咪唑-1-基或噻唑-4-基衍生物其中Y表示甲基、異丙基、環己基或二丙胺基，且Z表示氫或C₁-C₃烷基，

R₂表示NR₅(CH₂)_nR₆，其中R₅表示H、甲基、乙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基或叔丁基，而R₆表示H、羥基、嗎啉基、苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、咪唑-1-基或1，3-二氧戊環-2-基，或者R₅和R₆共同形成雜環化合物，所述雜環化合物為嗎啉、哌嗪、甲基哌嗪、氨基哌啶、2-甲基-4，5-二氫咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1-基或異丙基咪唑-1-基，

n表示整數0至3，且

X表示氫、氟、氨基、乙酰基或腈基。