[發明專利]作為趨化因子受體調節劑的3-氨基環戊烷羧酰胺

有效

• 申請號: 200980147183.7
• 申請日: 2009-11-20
• 公開（公告）號: CN102227429A
• 公開（公告）日: 2011-10-26
• 發明（設計）人: R·V·德弗拉耶;W·黃;R·O·休斯;D·J·小羅吉爾;J·I·特魯吉羅;S·R·特納
• 申請（專利權）人: 輝瑞大藥廠
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08;A61K31/407;A61P29/02;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.式I(a)或I(b)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

A是O或CF₂；

W是CR¹³R¹⁴、C(O)、CHOR¹⁵、CHF、CF₂、O或S

R¹是H或任選地被1-3個取代基取代的(C₁-C₆)烷基，所述取代基選自：鹵素、OH、CO₂H、CO₂-(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₃)烷氧基；

R²和R³各自獨立地是H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)鹵代烷基、鹵素、(C₃-C₆)環烷基、CN、OH、CO₂R、OCOR¹²；其中所述(C₁-C₆)烷基任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自：F、(C₁-C₃)烷氧基、OH、CN或CO₂R¹²；

R⁸和R⁹各自獨立地是H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)鹵代烷基、(C₃-C₆)環烷基、CN、OH、CO₂R、OCOR¹²；其中所述(C₁-C₆)烷基任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自：F、(C₁-C₃)烷氧基、OH、CN或CO₂R¹²；

R²和R⁹一起可以形成5-8元環；

R⁴和R⁷一起可以形成5-8元環；

R⁴和R⁵各自獨立地是H、CN、(C₁-C₆)烷基、鹵素、(C₁-C₃)烷氧基、(C₁-C₃)鹵代烷氧基、(C₃-C₆)環烷基、OH、CO₂R¹²、OCOR¹²，其中所述(C₁-C₆)烷基任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自：F、(C₁-C₃)烷氧基、OH或CO₂R¹²；

R⁶和R⁷各自獨立地是H、CN、(C₁-C₆)烷基、鹵素、(C₁-C₃)烷氧基、(C₁-C₃)鹵代烷氧基、(C₃-C₆)環烷基、OH、CO₂R¹²、OCOR¹²，其中所述(C₁-C₆)烷基任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自：F、(C₁-C₃)烷氧基、OH或CO₂R¹²；

或R²和R³與它們連接的碳原子一起形成3-7元螺環基團；

或R⁴和R⁵與它們連接的碳原子一起形成3-7元螺環基團；

或R³和R⁴與它們連接的C原子一起形成稠合的3-7元環烷基或3-7元雜環烷基；

R¹⁰是(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)鹵代烷基、(C₁-C₆)羥基烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₆)環烷基、羥基(C₃-C₆)環烷基、烷氧基環烷基、OH、(C₁-C₅)雜環基、氨基、芳基或CN，

R¹¹是芳基或雜芳基，所述R¹¹任選地獨立地被一個或多個下述取代基取代：(C₁-C₆)烷基、鹵素、(C₁-C₆)鹵代烷基、(C₁-C₃)烷氧基、OH、氨基、C(O)NH₂、NH₂SO₂、SF₅或CN；

R¹²是H、(C₁-C₄)烷基或(C₃-C₆)環烷基；

R¹³是H、鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或OH；

R¹⁴是H、鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或OH；且

R¹⁵是H、(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)環烷基。