[發明專利]抗菌劑組合物

有效

• 申請號: 200980145980.1
• 申請日: 2009-11-12
• 公開（公告）號: CN102215690A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 丹平·李;艾瑞克·S·布拉卡;大衛·S·德瑞斯巴克;丹尼爾·博伊雷爾·路德
• 申請（專利權）人: RIB-X制藥有限公司
• 主分類號: A01N43/42
• 分類號: A01N43/42;A01N43/44;A01P1/00;A61K8/49;A61K31/47;A61K47/40
• 代理公司: 上海天翔知識產權代理有限公司 31224
• 代理人: 劉粉寶

1.一種藥物組合物，它在混合之前包含

(a)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，以及

(b)環糊精。

2.一種藥物組合物，它在混合之前包含

(a)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，

(b)環糊精，以及

(c)螯合劑。

3.一種藥物組合物，它包含

(a)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，以及

(b)環糊精。

4.一種藥物組合物，它包含

(a)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，

(b)環糊精，以及

(c)螯合劑。

5.一種包含有包合配合物的藥物組合物，所述包合配合物包含

(a)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，以及

(b)環糊精。

6.一種藥物組合物，它包含

(a)一種包合配合物，所述包合配合物還包含

(i)喹諾酮羧酸衍生物或者其藥用可接受的鹽或酯，和

(ii)環糊精，以及

(b)螯合劑。

7.按照權利要求4～6任意一項所述的藥物組合物包含水溶液(即以水溶液的形式)。

8.按照權利要求4～6任意一項所述的藥物組合物包含干混合物(即以干混合物的形式)。

9.按照權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述干混合物是一種親液體。

10.按照權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述干混合物是通過低壓升華干燥法制備的。

11.按照權利要求8或9所述的藥物組合物，其特征在于，所述干混合物或者親液體是重新混成的。

12.按照權利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是稀釋的。

13.按照權利要求1～12任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精及它們的混合物。

14.按照權利要求1～13任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精選自β-環糊精、γ-環糊精及它們的混合物。

15.按照權利要求1～14任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精是一種β-環糊精。

16.按照權利要求1～15任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精是一種β-環糊精，它選自β-環糊精醚、β-環糊精酯及它們的混合物。

17.按照權利要求16所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精是一種羥烷基-β-環糊精。

18.按照權利要求17所述的藥物組合物，其特征在于，所述羥烷基-β-環糊精是一種羥丙基-β-環糊精。

19.按照權利要求15所述的藥物組合物，其特征在于，所述環糊精是一種與下式(3)相對應的β-環糊精，

(β-環糊精)-OR

(3)

式中，殘基R是氫或者羥烷基，部分殘基R可選地是烷基，該β-環糊精醚在水中的溶解度為在100ml水中大于1.8g。

20.按照權利要求19所述的藥物組合物，其特征在于，R選自羥乙基、羥丙基、二羥丙基、甲基或者乙基。

21.按照權利要求20所述的藥物組合物，其特征在于，R基團是羥丙基。

22.按照權利要求21所述的藥物組合物，其特征在于，所述的羥丙基β-環糊精每葡糖酐單位的分子取代度為約0.86至約1.14。

23.按照權利要求21所述的藥物組合物，其特征在于，所述的羥丙基β-環糊精每葡糖酐單位的分子取代度為約0.59至約0.73。

24.按照權利要求28所述的藥物組合物，其特征在于，所述的羥丙基β-環糊精對應于CAS登記號128446-35-5。