[發明專利]芬戈莫德鹽酸鹽的結晶形式

無效

• 申請號: 200980144998.X
• 申請日: 2009-11-10
• 公開（公告）號: CN102209705A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: M·馬茲;G·約爾丁
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07C215/28
• 分類號: C07C215/28;A61K31/137;A61P37/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1，3-二醇(FTY720)的結晶鹽酸鹽，其中所述鹽為結晶形式(形式I)，特征在于：X射線粉末衍射圖在約3.6、7.1、10.7、12.5、15.4和20.6度2-θ處有峰。

2.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1，3-二醇(FTY720)的結晶鹽酸鹽，其中所述鹽為結晶形式(形式II)，特征在于：X射線粉末衍射圖在約3.5、6.9、10.4、14.6、19.2、20.3和20.9度2-θ處有峰。

3.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1，3-二醇(FTY720)的結晶鹽酸鹽，其中所述鹽為結晶形式(形式III)，特征在于：X射線粉末衍射圖在約3.5、6.9、10.3、14.4、18.9、20.3、20.7和24.2度2-θ處有峰。

4.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)丙-1，3-二醇(FTY720)的結晶鹽酸鹽，其中所述鹽基本上為水合物的形式。

5.根據權利要求4的鹽，其包括結晶形式，特征在于：X射線粉末衍射圖在約2.9、17.2、30.6、28.2、24.4、8.6和25.9度2-θ處有峰。

6.根據前述權利要求中任一項的鹽，其為基本上純的結晶形式。

7.根據前述權利要求中任一項的鹽，其用于治療。

8.根據權利要求1-6中任一項的鹽，其用于治療或預防器官或組織移植物排斥、自身免疫性疾病或炎性病癥。

9.藥物組合物，其包含根據權利要求1-6中任一項的鹽和可藥用載體或賦形劑。

10.根據權利要求1-6中任一項的鹽在制備用于治療或預防器官或組織移植物排斥、自身免疫性疾病或炎性病癥的藥物中的用途。

11.用于治療或預防患者中的器官或組織移植物排斥、自身免疫性疾病或炎性病癥的方法，所述方法包括施用治療有效量的根據權利要求1-6中任一項的鹽。

12.用于生產權利要求1的結晶鹽的方法，所述方法包括將權利要求2或3的結晶鹽冷卻至低于40℃的溫度。

13.根據權利要求12的方法，其包括冷卻至低于10℃、例如低于8℃、例如2-8℃的溫度。