[發(fā)明專利]吡咯烷N-芐基衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980140010.2
• 申請日: 2009-09-29
• 公開（公告）號: CN102177136A
• 公開（公告）日: 2011-09-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯納斯特;M·內(nèi)特科文;A·帕蒂尼-亞當(dāng);H·拉特尼;C·雷默
• 申請（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D207/10
• 分類號: C07D207/10;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/10;C07D405/06;C07D413/06;C07D413/10;C07D417/10;C07D471/04;A61K31/40;A61K
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 黃革生;陳潤杰

1.通式I的化合物、或其藥用活性鹽、外消旋混合物、對映異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體或互變異構(gòu)形式：

其中

Ar¹是芳基或雜芳基；

Ar²是芳基或雜芳基；

R¹是氫、鹵素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷基、被鹵素取代的低級烷氧基、S-低級烷基、-S(O)₂-低級烷基、-S(O)₂-二-低級烷基氨基、氰基、氨基、單-或二-低級烷基氨基、C(O)-低級烷基、NHC(O)-低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基，或是任選地被低級烷基取代的雜芳基；

R²是氫、鹵素、低級烷基、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷基或氰基；

R³是氫、鹵素、低級烷基或被鹵素取代的低級烷基；

n是1、2或3；當(dāng)n是2或3時，R¹可以相同或不同；

o是1、2或3；當(dāng)o是2或3時，R²可以相同或不同；

p是1、2或3；當(dāng)p是2或3時，R⁴可以相同或不同。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的式I化合物，其中Ar¹是芳基且Ar²是苯基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的式I化合物，其中所述化合物是：

4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-芐腈

3-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-芐腈

4-({[(3RS，4SR)-1-(4-氰基-苯甲酰基)-4-(3，4-二氯-苯基)-吡咯烷-3-基]-甲基-氨基}-甲基)-2-氟-芐腈

4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-3-氟-芐腈

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(2-氟-5-甲磺酰基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-甲磺酰基-苯基)-甲酮

4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-2-甲基-芐腈

1-(4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-苯基)-乙酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-嗎啉-4-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-[1，2，4]三唑-1-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-咪唑-1-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-4-(1，1-二氧代-1-6-異噻唑烷-2-基)-苯基]-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-吡啶-2-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-吡啶-3-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-吡啶-4-基-苯基)-甲酮

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-[1，3，4]噁二唑-2-基-苯基)-甲酮

N-(4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-苯基)-乙酰胺

4-{(3SR，4RS)-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-芐腈

{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[(3-氟-4-三氟甲基-芐基)-甲基-氨基]-吡咯烷-1-基}-(4-噁唑-5-基-苯基)-甲酮或

4-{(3SR，4RS)-3-(3，4-二氯-苯基)-4-[甲基-(4-三氟甲基-芐基)-氨基]-吡咯烷-1-羰基}-芐腈。