[發(fā)明專利]脫乙酰酶抑制劑和其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980137438.1
• 申請(qǐng)日: 2009-07-22
• 公開（公告）號(hào): CN102164888A
• 公開（公告）日: 2011-08-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 湯偉平;詹姆斯·埃利奧特·布拉德納;斯圖爾特·L·施賴伯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 哈佛大學(xué)校長及研究員協(xié)會(huì);達(dá)納-法伯癌癥研究所有限公司
• 主分類號(hào): C07C251/86
• 分類號(hào): C07C251/86;A61K31/15;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種式(I)化合物：

其中

n是在1和10之間且包括1和10的整數(shù)；

m是在0和5之間且包括0和5的整數(shù)；

k是在0和5之間且包括0和5的整數(shù)；

p是在0和5之間且包括0和5的整數(shù)；

R²是任選經(jīng)取代的酰基部分；

R₃是氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的脂肪族基團(tuán)；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜脂肪族基團(tuán)；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜芳基；-OR_C；-C(＝O)R_C；-CO₂R_C；-CN；-SCN；-SR_C；-SOR_C；-SO₂R_C；-NO₂；-N(R_C)₂；-NHC(＝O)R_C；或-C(R_C)₃；其中每次出現(xiàn)的R_C獨(dú)立地為氫、保護(hù)基團(tuán)、脂肪族部分、雜脂肪族部分、酰基部分；芳基部分；雜芳基部分；烷氧基；芳氧基；烷硫基；芳硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳硫基部分；

R₄是氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的脂肪族基團(tuán)；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜脂肪族基團(tuán)；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜芳基；-OR_D；-C(＝O)R_D；-CO₂R_D；-CN；-SCN；-SR_D；-SOR_D；-SO₂R_D；-NO₂；-N(R_D)₂；-NHC(＝O)R_D；或-C(R_D)₃；其中每次出現(xiàn)的R_D獨(dú)立地為氫、保護(hù)基團(tuán)、脂肪族部分、雜脂肪族部分、酰基部分；芳基部分；雜芳基部分；烷氧基；芳氧基；烷硫基；芳硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳硫基部分；

R₅是氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的脂肪族基團(tuán)；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜脂肪族基團(tuán)；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、具支鏈或無支鏈的雜芳基；-OR_E；-C(＝O)R_E；-CO₂R_E；-CN；-SCN；-SR_E；-SOR_E；-SO₂R_E；-NO₂；-N(R_E)₂；-NHC(＝O)R_E；或-C(R_E)₃；其中每次出現(xiàn)的R_E獨(dú)立地為氫、保護(hù)基團(tuán)、脂肪族部分、雜脂肪族部分、酰基部分；芳基部分；雜芳基部分；烷氧基；芳氧基；烷硫基；芳硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳硫基部分；和其醫(yī)藥上可接受的形式。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中n為4到7且包括4和7。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中n為4。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中n為5。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中n為6。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中m為0、1或2。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中p為0、1或2。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中k為0、1或2。