[發明專利]糖苷衍生物及其用途

無效

• 申請號: 200980136291.4
• 申請日: 2009-09-17
• 公開（公告）號: CN102159561A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: D·普尼亞;S·E·庫爾哈德;P·V·帕勒;D·S·雷迪
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D309/10
• 分類號: C07D309/10;A61K31/351;A61P3/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

環A和B獨立為C_6-10芳基、C_3-7環烷基、雜芳基或雜環；

L₁為-S(O)_p-、-N(R³)-或-(CH₂)_n-，前提是當X為-O-時，L₁不為-N(R³)-；

L₂為-(CH₂)_nO(CH₂)_m-、-S(O)_p-、-N(R³)-、-Si(R’)(R”)-、-(C(R’)(R”))_n-、-(CH₂)_nC(O)(CH₂)_m-、-(CH₂)_nC(O)NR³(CH₂)_m-、-(CH₂)_nNR³C(O)(CH₂)_m-、-C_2-6鏈烯基-、-C(O)C_2-6鏈烯基-、-N(R³)C(O)N(R³)-、-N(R³)SO₂-或-SO₂N(R³)-；

V為鹵素、OR^1b或氫；

前提是當V為-OR^1b，Y為C_6-10芳基，L₁為鍵，L₂為-CH₂-，環A和環B為苯基時，那么Y不為未取代的芳基或者被下列基團單取代的芳基：鹵素、C_1-6鹵代烷基、C_1-6全鹵代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷氧基、C_1-6全鹵代烷氧基或氰基；

t為1-4的整數；

在各種情況下，m獨立為0或為1-4的整數；

在各種情況下，n獨立為0或為1-4的整數；

在各種情況下，p獨立為0或為1-2的整數；

在各種情況下，R’和R”獨立為氫、鹵素、C_1-6烷基或C_1-6全鹵代烷基，或一起形成可任選具有選自O、N或S的雜原子的環；

R¹、R^1a和R^1b獨立選自氫、C_1-6烷基、C_6-10芳基C_1-4烷基、-C(O)C_6-10芳基或-C(O)C_1-6烷基；

在各種情況下，R²和R^2a獨立為鹵素、羥基、C_1-4羥基烷基、氰基、-NR⁴R⁵、-CH₂NR⁴R⁵、C_1-4烷基、C_3-7環烷基、C_1-4烷氧基、C_3-7環烷氧基、-S(O)_pR³、-S(O)₂NR⁴R⁵、-OS(O)₂R³、-C(O)R³、-C(O)OR³、-CH₂C(O)OR³、-C(O)NR⁴R⁵、-CH₂C(O)NR⁴R⁵、-NR³C(O)NR⁴R⁵、-NR³C(O)OR³、C_1-6鹵代烷基、C_1-6全鹵代烷基、C_3-7環烷基、C_3-7環烷基C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_6-10芳基氧基、雜環基、雜環基C_1-4烷基、雜芳基、雜芳基C_1-4烷基、雜芳基氧基或雜環氧基；

R³為氫、C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_6-10芳基、雜芳基、-NR⁴R⁵或雜環基；

在各種情況下，q獨立為0或1-3的整數；

Y為C_6-10芳基、C_3-7環烷基、雜芳基或雜環，其每一個可任選被取代；

X為S(O)_p或O；

在各種情況下，R⁴和R⁵各自獨立為氫、C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-7環烷基C_1-4烷基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_6-10芳基、雜芳基、雜芳基C_1-4烷基、雜環基或雜環基C_1-4烷基，或者

R⁴和R⁵一起形成飽和、部分飽和或芳族并可任選還具有選自O、N或S的雜原子的單環或雙環環系，所述環系可任選進一步被取代；

在各種情況下，R⁶和R⁷獨立為氫、C_1-6烷基、C_1-6羥基烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_3-7環烷基、雜環基、雜環基C_1-4烷基、雜芳基或雜芳基C_1-4烷基；或

R⁶和R⁷一起形成飽和或部分飽并可任選還具有選自O、N或S的雜原子的螺環、單環或雙環環系，所述環系可任選進一步被取代；

其中當基團是任選取代的時，所述取代基選自羥基、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_2-6鏈烯基氧基、C_2-6炔基氧基、鹵素、C_1-6鹵代烷基、C_1-6全鹵代烷基、C_1-6-烷基羰基、(CH₂)_n-COOR³、氨基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基、氨基羰基、C_1-6-烷基氨基羰基、二-C_1-6-烷基氨基羰基、C_1-6-烷基羰基氨基、C_1-6-烷基羰基(C_1-6-烷基)氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6-烷基磺酰基氨基、C_1-6-烷基磺酰基(C_1-6-烷基)氨基、C_1-6烷硫基、C_1-6-烷基硫烷基、C_1-6-烷基亞磺酰基、C_1-6-烷基磺?；?、氨基磺?；_1-6-烷基氨基磺?；投?C_1-6烷基氨基磺?；?、氨基羰基C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基羰基C_1-6烷基、二-C_1-6烷基氨基羰基C_1-6烷基、硫烷基C_1-6烷基、C_1-6烷基硫烷基C_1-6烷基、亞磺?；鵆_1-6烷基、C_1-6烷基亞磺酰基C_1-6烷基、磺酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基磺?；鵆_1-6烷基、環烷基、C_6-10芳基(例如苯基)、雜環基、雜芳基、雜環基羰基、吡咯烷基羰基、氮雜環丁基羰基、環烷基羰基氨基、環丙基羰基氨基、環戊基羰基氨基、環己基羰基氨基、C_6-10芳基羰基氨基和苯基羰基氨基，其中前述各基團可任選被一個或多個下列基團取代：鹵素、C_1-6烷基、羥基、氧代、C_1-6-烷氧基、氨基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基或氰基。