[發(fā)明專利]氘化芐基苯衍生物及其使用方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980135856.7 | 申請日： | 2009-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN102149280A | 公開（公告）日： | 2011-08-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 布賴恩·西德;呂彬華;雅克·Y·羅貝熱;陳元偉;彭坤;董佳家;許百華;杜計燕;張麗麗;唐新星;徐鴿;馮焱;胥敏 | 申請（專利權(quán)）人： | 泰拉科斯有限公司 |
| 主分類號： | A01N43/04 | 分類號： | A01N43/04 |
| 代理公司： | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;張英 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氘化 芐基 衍生物 及其 使用方法 | ||
1.一種組合物，含有具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其任何立體異構(gòu)體或互
變異構(gòu)體，或其任何藥用前藥、鹽或溶劑化物：
其中
-各個R1、R2、R3、R4和R5獨立地為-H、-D、可選氘化的取代基，或基團Q：
-各個R6、R7、R8、R9、R10、R14、R15、R16和R19獨立地為-H、-D或可選氘化的取代基；而
-各個R11、R12、R13、R17和R18獨立地為-H、-D、或鹵素；其中
-R1、R2、R3、R4和R5中的一個是基團Q；而
-R1～R19中的至少一個是-D或含有-D，其中所述組合物具有的氘同位素富集系數(shù)為至少5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，R1、R2、R3、R4和R5中的一個是基團Q；
R1、R2、R3、R4和R5其余基團中的一個表示氫、氘、鹵基、氰基、硝基、氨基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C5-C10環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C3-C10環(huán)烷氧基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基、C5-C7環(huán)烯氧基、芳基、雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、(C2-C4烯基)C1-C3烷氧基、(C2-C4炔基)C1-C3烷氧基、(芳基)C1-C3烷氧基、(雜芳基)C1-C3烷氧基、(C3-C10環(huán)烷基)C1-C3烷基、(C3-C10環(huán)烷基)C1-C3烷氧基、(C5-C10環(huán)烯基)C1-C3烷基、(C5-C10環(huán)烯基)C1-C3烷氧基、(C1-C4烷氧基)C1-C3烷基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C1-C3烷基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C2-C4烯基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C2-C4炔基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C1-C3烷氧基、(C1-C4烷基氨基)C1-C3烷基、二-(C1-C3烷基氨基)C1-C3烷基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C1-C6烷基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C2-C6烯基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C2-C6炔基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C1-C6烷氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C2-C5烯基、(C3-C7環(huán)烷基)C3-C5烯氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C3-C5炔氧基、(C5-C8環(huán)烯基)C3-C5烯氧基、(C5-C8環(huán)烯基)C3-C5炔氧基、C3-C6環(huán)烷叉甲基、(C1-C4烷基)羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、氨基羰基、(C1-C4烷基)氨基羰基、二-(C1-C3烷基)氨基羰基、羥基羰基、(C1-C4烷氧基)羰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C3烷基)氨基、(C1-C4烷基)羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、C1-C4烷磺酰胺基、芳磺酰胺基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷亞磺酰基、C1-C4烷磺酰基、C3-C10環(huán)烷硫基、C3-C10環(huán)烷亞磺酰基、C3-C10環(huán)烷磺酰基、C5-C10環(huán)烯硫基、C5-C10環(huán)烯亞磺酰基、C5-C10環(huán)烯磺酰基、芳硫基、芳亞磺酰基或芳磺酰基；
R1、R2、R3、R4和R5其余基團中的兩個基團各自獨立地表示氫、氘、鹵基、氰基、硝基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C3烷氧基或C3-C10環(huán)烷氧基；而
R1、R2、R3、R4和R5其余基團中的一個表示氫或氘；
基團R6、R7、R8、R9和R10中的一個表示氫、氘、鹵基、氰基、硝基、氨基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C5-C10環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C3-C10環(huán)烷氧基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基、(C1-C3烷氧基)C3-C7環(huán)烷氧基、C5-C7環(huán)烯氧基、芳基、雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、(C2-C4烯基)C1-C3烷氧基、(C2-C4炔基)C1-C3烷氧基、(芳基)C1-C3烷氧基、(雜芳基)C1-C3烷氧基、(C3-C10環(huán)烷基)C1-C3烷基、(C3-C10環(huán)烷基)C1-C3烷氧基、(C5-C10環(huán)烯基)C1-C3烷基、(C5-C10環(huán)烯基)C1-C3烷氧基、(C1-C4烷氧基)C1-C3烷基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C1-C3烷基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C2-C4烯基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C2-C4炔基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C1-C3烷氧基、(C1-C4烷基氨基)C1-C3烷基、二-(C1-C3烷基氨基)C1-C3烷基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C1-C6烷基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C2-C6烯基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C2-C6炔基、三-(C1-C4烷基)硅烷基-C1-C6烷氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C2-C5烯基、(C3-C7環(huán)烷基)C3-C5烯氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C3-C5炔氧基、(C5-C8環(huán)烯基)C3-C5烯氧基、(C5-C8環(huán)烯基)C3-C5炔氧基、C3-C6環(huán)烷叉甲基、(C1-C4烷基)羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、氨基羰基、(C1-C4烷基)氨基羰基、二-(C1-C3烷基)氨基羰基、羥基羰基、(C1-C4烷氧基)羰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C3烷基)氨基、(C1-C4烷基)羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、C1-C4烷磺酰胺基、芳磺酰胺基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷亞磺酰基、C1-C4烷磺酰基、C3-C10環(huán)烷硫基、C3-C10環(huán)烷亞磺酰基、C3-C10環(huán)烷磺酰基、C5-C10環(huán)烯硫基、C5-C10環(huán)烯亞磺酰基、C5-C10環(huán)烯磺酰基、芳硫基、芳亞磺酰基或芳磺酰基；
其余基團R6、R7、R8、R9和R10中的兩個基團各自獨立地表示氫、氘、鹵基、氰基、硝基、羥基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C3烷氧基或C3-C10環(huán)烷氧基；而
R6、R7、R8、R9和R10其余基團中的兩個基團各自獨立地表示氫或氘；
R14、R15和R16各自獨立地表示氫、(C1-C18烷基)羰基、(C1-C18烷基)氧基羰基、芳基羰基、芳基-(C1-C3烷基)羰基、(C3-C10環(huán)烷基)羰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C5-C7環(huán)烯基)C1-C3烷基、(芳基)C1-C3烷基、(雜芳基)C1-C3烷基、C3-C7環(huán)烷基、C5-C7環(huán)烯基、芳基、雜芳基、(C3-C7環(huán)烷基)C1-C3烷基、(C5-C7環(huán)烯基)C1-C3烷基、(芳基)C1-C3烷基、(雜芳基)C1-C3烷基、C1-C4烷磺酰基、芳磺酰基、(芳基)C1-C3烷磺酰基、三甲基硅烷基或叔丁基二甲基硅烷基；
R19表示羥基、(C1-C18烷基)羰氧基、(C1-C18烷基)氧基羰氧基、芳基羰氧基、芳基-(C1-C3烷基)羰氧基、(C3-C10環(huán)烷基)羰氧基、氫、氘、鹵基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C3-C10環(huán)烷基)C1-C3烷基、(C5-C7環(huán)烯基)C1-C3烷基、(芳基)C1-C3烷基、(雜芳基)C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C7環(huán)烷氧基、C5-C7環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C1-C3烷氧基、(C5-C7環(huán)烯基)C1-C3烷氧基、(芳基)C1-C3烷氧基、(雜芳基)C1-C3烷氧基、氨基羰基、羥基羰基、(C1-C4烷基)氨基羰基、二-(C1-C3烷基)氨基羰基、(C1-C4烷氧基)羰基、(氨基羰基)C1-C3烷基、(C1-C4烷基)氨基羰基-(C1-C3)烷基、二-(C1-C3烷基)氨基羰基-(C1-C3)烷基、(羥基羰基)C1-C3烷基、(C1-C4烷氧基)羰基-(C1-C3)烷基、(C3-C7環(huán)烷氧基)C1-C3烷基、(C5-C7環(huán)烯氧基)C1-C3烷基、(芳氧基)C1-C3烷基、(雜芳氧基)C1-C3烷基、C1-C4烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、(芳基)C1-C3烷磺酰氧基、三甲基硅烷基氧基、叔丁基二甲基硅烷基氧基、或氰基，
其中烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基和環(huán)烯基基團或部分可選地可以被氟或氘部分地或完全取代并且可以被選自氯、羥基、C1-C3烷氧基和C1-C3烷基的相同或不同的取代基單取代或二取代，而在環(huán)烷基和環(huán)烯基基團或部分中一個或兩個亞甲基基團可選地被NRa、O、S、CO、SO或SO2相互獨立地代替；Ra獨立地表示氫、C1-C4烷基或(C1-C4烷基)羰基，其中烷基基團或部分可選地可以被氟或氘部分地或完全取代。
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A01N 人體、動植物體或其局部的保存
A01N43-00 含有雜環(huán)化合物的殺生劑、害蟲驅(qū)避劑或引誘劑，或植物生長調(diào)節(jié)劑
A01N43-02 .具有帶1個或更多的氧或硫原子作為僅有的環(huán)雜原子的環(huán)
A01N43-34 .具有帶1個氮原子作為僅有的環(huán)雜原子的環(huán)
A01N43-48 .具有帶兩個氮原子作為僅有的環(huán)雜原子的環(huán)
A01N43-64 .具有帶3個氮原子作為僅有的環(huán)雜原子的環(huán)
A01N43-713 .具有帶4個或更多的氮原子作為僅有的環(huán)雜原子的環(huán)
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