[發明專利]用于治療眼睛和皮膚的疾病和病癥的環孢菌素衍生物無效
| 申請號： | 200980135354.4 | 申請日： | 2009-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN102149402A | 公開（公告）日： | 2011-08-10 |
| 發明（設計）人： | M·E·加斯特 | 申請（專利權）人： | 阿勒根公司 |
| 主分類號： | A61K38/12 | 分類號： | A61K38/12;A61P27/02;A61P31/00;A61P17/06;A61P17/00;C07K7/64 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司 11285 | 代理人： | 張廣育;姜建成 |
| 地址： | 美國加*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 眼睛 皮膚 疾病 病癥 菌素 衍生物 | ||
1.一種治療水液缺乏性干眼狀態、眼睛的葡萄膜炎或晶狀體過敏性眼內炎，或陰莖頭炎、銀屑病或皮膚的特應性皮炎的方法，所述方法包括局部給予眼睛或皮膚治療有效量的選自由下式表示的化合物的環孢菌素A衍生物：
其中R1是S-Alk-R，其中Alk是亞烷基鏈或亞烯基鏈，R是-N＝C(NR3R4)(NR5R6)或-NR7[(NR3R4)C＝NR5](即胍)或-N＝C(R8)(NR9R10)(即脒)，其中R3-R10是H、Alk、Ar或(CH2)nAr，其中Ar是芳基基團而n是從1至13的整數，或者R3和R4、或R4和R5、或R5和R7、或R3和R7、或R9和R10、或R8和R9一起可以是-(CH2)x-，其中x是從2至5的整數，并且R2選自羥基、低級烷基和羥基取代的低級烷基。
2.權利要求1的方法，其中R1是亞甲基或C2至C6多亞甲基鏈。
3.權利要求1的方法，其中R1是C3至C6亞烯基鏈。
4.權利要求1的方法，其中R是-N＝C(NR3R4)(NR5R6)或-NR7C(NR3)(C＝NR5)，其中R3-R7是H、Alk、Ar或(CH2)nAr，其中Ar是芳基基團且n是從1至13的整數，或者R3和R4、或R4和R5、或R5和R7、或R3和R7一起可以是-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-。
5.權利要求1的方法，其中所述環孢菌素A衍生物是3-取代的二氨基亞氨基烷硫基環孢菌素A衍生物。
6.權利要求1的方法，其中所述環孢菌素A衍生物選自((R)-(二氨基)亞氨基烷硫基-Sar)3-(4′-羥基-MeLeu)4環孢菌素A衍生物、((R)-(烷基)(二烷基氨基)亞氨基烷硫基-Sar)3-(4′-羥基-MeLeu)4-環孢菌素A、((R)-(烷基)(二烷基氨基)亞氨基烷硫基-Sar)3-環孢菌素A衍生物和((R)-(二氨基)亞氨基烷硫基-Sar)3-環孢菌素A衍生物。
7.權利要求1的方法，其中所述環孢菌素A衍生物選自權利要求1的化合物，其中R1是-S(CH2)2N＝C(NH2)2并且R2是-CH2CH(CH3)2、-CH2C(OH)(CH3)2、-CH(CH3)2或-CH(CH3)CH2CH3。
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