[發明專利]蛋白激酶抑制劑

無效

• 申請號: 200980123975.0
• 申請日: 2009-06-23
• 公開（公告）號: CN102076690A
• 公開（公告）日: 2011-05-25
• 發明（設計）人: 讓-達米安·沙里耶;史蒂夫·達蘭特
• 申請（專利權）人: 維泰克斯制藥公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 張世俊

1.一種式I化合物

或其醫藥學上可接受的鹽，其中

Y為O或NR⁹；

R¹為芳基或雜芳基；

R²為H、烷基或環烷基；

R³和R⁴各獨立地為H、烷基、環烷基、芳基或雜芳基；或者R³和R⁴連同其所連接的碳原子一起形成環烷基；

R⁵和R⁶各獨立地為H、烷基、環烷基、芳基或雜芳基；

R⁷為H、烷基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環基；

R⁸為烷基；

R⁹為H或烷基；或者

R²和R⁹連同其所連接的原子一起任選形成5元到8元單環，其另外含有0到2個各獨立地選自O、N和S的雜原子，其中所述單環任選經0到4個基團取代，所述基團各獨立地為烷基、鹵基、烷氧基或羥基；且

q為0或1。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R²為烷基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中R²為甲基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中Y為O。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中R³和R⁴各獨立地為H或烷基。

6.根據權利要求5所述的化合物，其中R³和R⁴各獨立地為H、甲基或乙基。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁷為烷基或環烷基。

8.根據權利要求7所述的化合物，其中R⁷為環烷基。

9.根據權利要求8所述的化合物，其中R⁷為環戊基。

10.根據權利要求1所述的化合物，其中q為1。

11.根據權利要求10所述的化合物，其中R⁵和R⁶各獨立地為H或烷基。

12.根據權利要求11所述的化合物，其中R⁵和R⁶各自為H。

13.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁸為任選經取代的烷基。

14.根據權利要求13所述的化合物，其中R⁸為甲基、乙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、羥甲基或羥乙基。

15.根據權利要求14所述的化合物，其中R⁸為甲基。

16.根據權利要求15所述的化合物，其中與R⁸連接的碳原子是呈S構型。

17.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹為任選經取代的苯基、任選經取代的萘基、任選經取代的吡啶基、任選經取代的呋喃基或任選經取代的噻唑基。

18.根據權利要求17所述的化合物，其中R¹為任選經1到3個取代基取代的苯基，所述取代基各獨立地選自由以下組成的群組：烷基、鹵基、氨基、烷氧基、鹵烷基、烷基磺酰基、硝基、苯基、1-哌嗪基和4-烷基哌嗪-1-基。

19.根據權利要求18所述的化合物，其中R¹為苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、3，5-雙(三氟甲基)苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、3，5-二氟苯基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基、4-(哌嗪-1-基)苯基、4-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)苯基、4-硝基苯基、4-(甲基磺酰基)苯基、聯苯-4-基、萘基、3-吡啶基、2-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、4-噻唑基或2-甲基噻唑-4-基。