[發(fā)明專利]外周作用阿片拮抗劑的口服給藥無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200980116486.2 | 申請(qǐng)日： | 2009-05-07 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102014907A | 公開（公告）日： | 2011-04-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 凱文·J·布羅德貝克;艾倫·R·庫(kù)格勒 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 尼克塔治療公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/485 | 分類號(hào)： | A61K31/485;A61K31/765;A61P1/00;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作用 阿片 拮抗劑 口服 | ||
1.一種方法，其包括對(duì)個(gè)體口服給藥治療有效劑量的外周作用阿片拮抗劑，每天給藥不超過(guò)兩次。
2.權(quán)利要求1的方法，所述方法用在治療患有一種或者多種外周介導(dǎo)的阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的副作用的個(gè)體中。
3.權(quán)利要求1的方法，所述方法用在治療患有阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的腸機(jī)能障礙的個(gè)體中。
4.權(quán)利要求1的方法，所述方法用在治療患有阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的便秘的個(gè)體中。
5.權(quán)利要求1的方法，所述方法用在預(yù)防一種或者多種外周介導(dǎo)的阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的副作用中。
6.權(quán)利要求5的方法，其中在對(duì)個(gè)體給藥治療有效劑量的外周作用阿片拮抗劑的24小時(shí)內(nèi)，對(duì)個(gè)體給藥治療有效劑量的阿片樣物質(zhì)。
7.權(quán)利要求1的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑一天給藥一次。
8.權(quán)利要求1的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑一天給藥兩次。
9.權(quán)利要求1的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑的每天總劑量為10mg至100mg。
10.權(quán)利要求9的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑的每天總劑量為25mg至100mg。
11.權(quán)利要求1的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑的治療有效劑量為5mg至50mg。
12.權(quán)利要求1的方法，其中所述治療有效劑量提供了每天至少十個(gè)小時(shí)的治療益處。
13.權(quán)利要求1的方法，其中所述治療益處選自：在個(gè)體中預(yù)防阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的副作用和治療患有阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的副作用的個(gè)體。
14.權(quán)利要求1的方法，其中所述外周作用阿片拮抗劑具有下述結(jié)構(gòu)式：
其中：
R1為H或者有機(jī)基團(tuán)；
R2為H或者OH；
R3為H或者有機(jī)基團(tuán)；
虛線(“---”)表示任選的雙鍵；
Y1為O或者S；且
(n)為3至20的整數(shù)，
及其所有的立體異構(gòu)體以及前面所有物質(zhì)的藥用鹽。
15.權(quán)利要求1的方法，其中阿片樣物質(zhì)選自：1-α-醋美沙朵、阿芬太尼、阿法羅定、阿尼利定、布馬佐辛、丁丙諾啡、布托啡諾、可待因、環(huán)佐辛、地佐辛、二乙酰基嗎啡、二氫可待因、乙基嗎啡、芬太尼、氫可酮、氫嗎啡酮、左啡諾、麥啶、美沙酮、左美丙嗪、嗎啡、納布啡、奈福泮、去甲嗎啡、那可丁、羥考酮、羥嗎啡酮、罌粟堿、噴他佐辛、哌替啶、非那佐辛、丙吡蘭、丙氧吩、舒芬太尼、蒂巴因、曲馬多以及前面各物質(zhì)的藥用鹽。
16.一種方法，其包括以下步驟：
(i)對(duì)個(gè)體給藥治療有效量的阿片樣物質(zhì)，以提供中樞鎮(zhèn)痛作用；
(ii)在步驟(i)之前、同時(shí)或之后，對(duì)個(gè)體口服給藥治療有效量的外周作用阿片拮抗劑，其中所述外周作用阿片拮抗劑的劑量：(a)提供了至少十個(gè)小時(shí)的治療益處；以及(b)沒有引起對(duì)中樞鎮(zhèn)痛作用的顯著抑制。
17.一種單位劑量形式，其包括在對(duì)個(gè)體給藥后足以提供至少10個(gè)小時(shí)治療益處的劑量的可口服給藥阿片拮抗劑。
18.權(quán)利要求17的單位劑量形式，其中所述個(gè)體經(jīng)歷有中樞鎮(zhèn)痛作用。
19.權(quán)利要求18的單位劑量形式，其中所述單位劑量形式還包括治療有效劑量的阿片樣物質(zhì)。
20.權(quán)利要求17的單位劑量形式，其中所述個(gè)體沒有經(jīng)歷有中樞鎮(zhèn)痛作用。
21.權(quán)利要求17的單位劑量形式，其中所述治療益處為治療或者預(yù)防個(gè)體中的阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的副作用。
22.一種可口服給藥的外周作用阿片拮抗劑，其在人類中具有大于10個(gè)小時(shí)的半衰期。
23.一種方法，所述方法包括對(duì)個(gè)體口服給藥治療有效劑量的外周作用阿片拮抗劑，其中所述方法在接受阿片樣物質(zhì)治療并且患有阿片樣物質(zhì)誘導(dǎo)的便秘的個(gè)體中誘導(dǎo)腸運(yùn)動(dòng)，而沒有在所述個(gè)體中顯著抑制所述阿片樣物質(zhì)的中樞鎮(zhèn)痛作用。
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