[發明專利]制備1，3，4-取代的吡唑化合物的方法

有效

• 申請號: 200980116288.6
• 申請日: 2009-05-04
• 公開（公告）號: CN102015654A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: B·沃爾夫;V·邁瓦爾德;M·凱爾;C·科拉迪恩;M·拉克;T·齊克;M·祖科普
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 劉金輝;林柏楠

1.一種制備式I的1，3，4-取代的吡唑化合物的方法：

其中

X為CX¹X²X³基團，其中

X¹、X²和X³各自獨立地為氫、氟或氯，其中X¹還可以為C₁-C₆烷基或

C₁-C₄鹵代烷基且其中基團X¹、X²中至少一個不為氫，

R¹為C₁-C₄烷基或環丙基，和

R²為CN或CO₂R^2a基團，其中

R^2a為C₅-C₆環烷基、任選取代的苯基或可以任選被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆環烷基取代的C₁-C₆烷基，

包括如下步驟：

i)使式II化合物與式III的腙反應：

其中式II中的變量X和R²各自如對式I所定義，

Y為氧、基團NR^y1或基團[NR^y2R^y3]⁺Z^-，其中

R^y1、R^y2和R^y3各自獨立地為C₁-C₆烷基、C₅-C₆環烷基、任選取代的苯基或任選取代的苯基-C₁-C₄烷基，或

R^y2和R^y3與它們所鍵合的氮原子一起為N-鍵合的5-8員飽和、任選取代的雜環，該雜環除了氮原子外還可以另外包含1或2個選自N、O和S的雜原子作為環原子，和

Z^-為陰離子；

R³為OR^3a或基團NR^3bR^3c，其中

R^3a、R^3b和R^3c各自獨立地為C₁-C₆烷基、C₅-C₆環烷基、任選取代的苯基或任選取代的苯基-C₁-C₄烷基，或

R^3b和R^3c與它們所鍵合的氮原子一起為N-鍵合的5-8員飽和、任選取代的雜環，該雜環除了氮原子外還可以另外包含1或2個選自N、O和S的雜原子作為環原子，

并且其中式III中的變量R¹如對式I所定義，

R⁴和R⁵各自獨立地為氫，可以任選被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆環烷基取代的C₁-C₆烷基，C₃-C₆環烷基或任選取代的苯基，其中基團R⁴和R⁵中至少一個不為氫，以及其中

R⁴和R⁵與它們所鍵合的碳原子一起還可以為任選被C₁-C₄烷基和/或任選取代的苯基單取代或多取代和/或包含1或2個稠合苯基環的5-10員飽和碳環；

ii)在水存在下用酸處理所得反應產物。

2.根據權利要求1的方法，額外包括通過使式IV的羰基化合物與式V的取代肼化合物反應而制備化合物III：

其中式IV和V中的R¹、R⁴和R⁵各自如對式III所定義。