[發(fā)明專利]1，4-萘醌衍生物及其治療用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980115036.1
• 申請日: 2009-03-25
• 公開（公告）號: CN102015607A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: E·戴沃德-查韋特;T·穆勒;H·鮑爾;R·H·施勒莫
• 申請（專利權(quán)）人: 國家科研中心
• 主分類號: C07C50/14
• 分類號: C07C50/14;C07C50/24;C07C50/32;C07C50/38;C07D295/116;C07D295/096;A61K31/04;A61K31/122;A61K31/495;A61P33/06
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 11038
• 代理人: 李華英

1.式(I)的化合物

其中

-A選自下列環(huán)：

其中每個R6，可以在萘醌的苯環(huán)的5、6、7或8位，或在喹啉-5，8-二酮的2、3或4位，其獨立地代表氫原子、鹵素原子、羥基、線性的或分支的(C₁-C₄)烷基、二或三氟甲基、三氟甲氧基、五氟硫烷基，n是0-4之間的整數(shù)，且R7代表甲基，

-X代表-C(O)-或-CHY-，其中Y選自：氫原子、羥基、線性的或分支的(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)環(huán)烷基，

-R1、R2、R3、R4和R5彼此獨立地代表：

.氫原子，

.鹵素原子，

.羥基，

.線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，

.三氟甲基，

.二氟甲基，

.線性的或分支的(C₁-C₄)烷氧基，

.三氟甲氧基，

.二氟甲氧基，

.五氟硫烷基

.-COOH，

.-COO(C₁-C₄)烷基，

.-CONR8(CH₂)_mCN，其中R8是氫原子或線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，且m＝1、2或3，

.-CSNR8(CH₂)_mCN，其中R8是氫原子或線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，且m＝1、2或3，

.-CONR8Het，其中R8是氫原子或線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，Het代表吡啶-2-基，或被在-6的氨基或在-5的-CONH₂基團取代的吡啶-2-基，

.-NO₂，

.-CN，

.-NR9R10，其中R9和R10彼此獨立地代表氫原子，選自Boc基團和(C₁-C₄)烷基的氨基保護基，或R9和R10與攜帶它們的氮原子一起形成選自嗎啉和哌嗪基團的環(huán)基，或被取代的所述環(huán)基，

.芳基或被一個或幾個取代基取代的芳基，所述取代基選自：(C₁-C₄)烷基、-NO₂基團、-COOR11、-NR12R13，其中R11選自氫原子和線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，其中R12和R13獨立地選自氫原子和線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，

.選自嗎啉基或哌嗪基的基團的雜環(huán)基，或每個所述基團被一個或幾個選自下述的取代基取代：線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，-COOCH₂CH₃，或基團

和其藥學(xué)可接受的衍生物，

條件是，式(I)的化合物不是選自

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中A選自下列環(huán)：

其中R7代表甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項的化合物，其中X代表-C(O)-或-CH₂-。