[發明專利]具有穩定化膜的透皮治療系統

無效

• 申請號: 200980108475.X
• 申請日: 2009-02-28
• 公開（公告）號: CN101969937A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: M·霍斯特曼;M·薩梅蒂;P·摩爾
• 申請（專利權）人: LTS勒曼治療系統股份公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K9/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 殷駿

1.透皮治療系統(TTS)，其包含下述層：

a)負載層(T)，

b)活性物質層(R)，

c)膜層(M)和任選地包含

d)粘附層(K)，

其中負載層(T)對活性物質是不通透的，

所述活性物質層(R)包含與堿反應的活性物質的鹽(W)和至少一種與堿反應的其它成分(B)的組合作為活性物質組分(WK)以及聚合物組分(P1)，其中源自活性物質層(R)的活性物質(W)只有通過由外透入膜層(M)的濕氣才能從活性物質組分(WK)中釋放出來，并且膜層(M)由聚合物組分(P2)構成。

2.根據權利要求1的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)包含與堿反應的活性物質的無機鹽(W)和無機的、與堿反應的成分(B)以及作為聚合物組分(P1)的聚丙烯酸酯或有機硅聚合物。

3.根據權利要求1或2的透皮治療系統，其特征在于，所述膜層(M)由濕氣可通透的聚合物組分(P2)構成。

4.根據權利要求1至3之一的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)除了包含1-50％(m/m)的至少一種藥物活性物質鹽還包含1-20％(m/m)的至少一種與堿反應的其它成分(B)以及30-90％(m/m)的至少一種聚合物組分(P1)。

5.根據權利要求1至4之一的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)除了包含5-40％(m/m)的至少一種藥物活性物質鹽還包含5-20％(m/m)的至少一種與堿反應的其它成分(B)以及40-80％(m/m)的至少一種聚合物組分(P1)。

6.根據權利要求1至5之一的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)是基于聚丙烯酸酯或有機硅聚合物的聚合物基質，除了包含5-40％(m/m)具有至少一個氨基官能的至少一種活性物質的鹽，還包含5-20％(m/m)的與堿反應的無機成分(B)。

7.根據權利要求1至6之一的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)是基于聚丙烯酸酯或有機硅聚合物的聚合物基質，包含中樞神經系統活性物質的無機鹽作為活性物質組分(WK)和與堿反應的無機成分(B)的組合，其中活性物質鹽和成分(B)之間的重量比為1∶10至10∶1。

8.根據權利要求1至7之一的透皮治療系統，其特征在于，所述活性物質層(R)是基于聚丙烯酸酯的聚合物基質，基本上沒有官能團。

9.根據權利要求1至8之一的透皮治療系統，其特征在于，具有由聚合物組分(P3)構成的額外的粘附層(K)。

10.制備根據權利要求1至9之一的透皮治療系統的方法，其特征在于，在負載層(T)上涂覆至少一個活性物質層(R)，其包含與堿反應的活性物質的鹽(W)和至少一種與堿反應的其它成分(B)的組合作為活性物質組分(WK)以及聚合物組分(P1)，隨即涂覆聚合物組分(P2)構成的膜層(M)和任選地補上聚合物組分(P3)構成的粘附層(K)。

11.與堿反應的活性物質的鹽(W)和至少一種與堿反應的其它成分(B)和聚合物的組合的用途，其用于制備治療人類和動物疾病的透皮治療系統。

12.根據權利要求11的用途，其特征在于，將與堿反應的活性物質的無機鹽(W)和至少一種與堿反應的其它成分(B)和聚丙烯酸酯的組合用于制備治療人類的中樞神經系統疾病的透皮治療系統。