[發(fā)明專(zhuān)利]作為抗癌劑的新的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980108305.1
• 申請(qǐng)日: 2009-01-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101965350A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-02-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·P·科恩凱奇;蘇巴·勞·普拉;拉克西米·安南特內(nèi)利;R·皮利;穆達(dá)薩尼·普拉雷迪;布疆加·勞·阿迪巴特拉卡利薩蒂亞;納納潘尼·委卡拉籌德利
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 納科法爾馬有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D487/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 姜建成;張廣育

1.式I的取代的吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，

式I

其中n和m為1、2或3；

W為單鍵、C₁-C₆烷基、烯基、炔基、NH、S、SO、SO2、O、C＝O或酰胺基，R₁各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、羥氨基、羧基、硝基、胍基、脲基、氨甲?；?、氰基、三氟甲基，

或，R₁各自獨(dú)立地選自C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環(huán)烷氧基、(C₁-C₆)烷氧基羰基、芳氧基、雜芳氧基、C₁-C₆硫代烷氧基、C₃-C₆硫代環(huán)烷氧基、硫代芳氧基、硫代雜芳氧基、硝基、氨基、N-單(C₁-C₆)烷基氨基、N，N-二(C₁-C₆)烷基氨基、甲酰氨基、酰氨基、乙酰氨基、羥氨基、C₁-C₆烷氧基氨基、肼基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、芳基、雜環(huán)基、稠合芳基、稠合雜芳基和稠合雜環(huán)基；

R₁各自獨(dú)立地選自R₃-磺酰氨基、苯二酰亞氨基-(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基、苯甲酰氨基、苯磺酰氨基、3-苯脲基、2-氧吡咯烷-1-基、2，5-二氧吡咯烷-1-基和C₂-C₄烷酰氨基，其中R₁中所述苯磺酰氨基、苯基、苯氧基、苯胺基或苯硫基取代基可任選地帶有1或2個(gè)鹵原子、(C₁-C₄)烷基、氰基、甲磺?；?C₁-C₄)烷氧基取代基；或者任意兩個(gè)R₁與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)含有至少1或2個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的5-8元環(huán)；并且其中烷氧基或烷氨基基團(tuán)的烷基基團(tuán)和烷基部分可為直鏈，或者在含有至少3個(gè)碳原子的情況下可為支鏈或環(huán)狀；其中R₃選自C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基；

R₂選自氫、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₁-C₆烷氧基羰基、芳基、雜芳基、C₁-C₆硫代烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、雜環(huán)基、稠合芳基、稠合雜芳基和稠合雜環(huán)基，例如1，3-苯并二噁茂、1，4-苯并二氧芑，

并且R₂選自苯基或苯甲基，并被1、2、3或4個(gè)基團(tuán)取代，取代基獨(dú)立地選自R4，

其中R4選自氫、鹵素、羥基、氨基、羥氨基、羧基、硝基、胍基、脲基、氨甲?；⑶杌⑷谆₁-C₆-烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、羥基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環(huán)烷氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、芳氧基、雜芳氧基、C₁-C₆硫代烷氧基、C₃-C₆硫代環(huán)烷氧基、硫代芳氧基、硫代雜芳氧基、硝基、氨基、N-單(C₁-C₆)烷氨基、N，N-二(C₁-C₆)烷氨基、甲酰氨基、酰氨基、乙酰氨基、羥氨基、C₁-C₆烷氧基氨基、肼基、三氟甲基、三氟甲氧基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、稠合芳基、稠合雜芳基和稠合雜環(huán)基。