[發(fā)明專利]1′-硫代靛玉紅類化合物、用途及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910310383.1 | 申請日： | 2009-11-25 |
| 公開（公告）號： | CN101704813A | 公開（公告）日： | 2010-05-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 毛振民;俞鳴烽;張愛英 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海交通大學 |
| 主分類號： | C07D409/04 | 分類號： | C07D409/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海交達專利事務(wù)所 31201 | 代理人： | 王錫麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 硫代靛玉紅類 化合物 用途 及其 制備 方法 | ||
1.一種1′-硫代靛玉紅類化合物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式如下：
其中：
R、R1、R2、R3選自以下組合中一種：
R＝O，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝Br，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝CF3，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝NO2，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝F，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝Cl，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝Br，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝H，R3＝F；
R＝O，R1＝H，R2＝F，R3＝F；
R＝O，R1＝H，R2＝Cl，R3＝F；
R＝NOH，R1＝H，R2＝F，R3＝H；
R＝NOH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝H；
R＝NOH，R1＝H，R2＝Br，R3＝H。
2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的1′-硫代靛玉紅類化合物的用途，其特征在 于，是在制備抗腫瘤藥物中的用途。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征是，所述腫瘤為宮頸癌、胃癌、肝 癌或肺癌。
4.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的1′-硫代靛玉紅類化合物的制備方法，其中 所述化合物的R、R1、R2、R3選擇以下組合中的一種：
R＝O，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝Br，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝CF3，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝NO2，R2＝H，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝F，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝Cl，R3＝H；
R＝O，R1＝H，R2＝Br，R3＝H；
R＝NOH，R1＝H，R2＝F，R3＝H；
R＝NOH，R1＝H，R2＝Cl，R3＝H；
R＝NOH，R1＝H，R2＝Br，R3＝H；
所述方法中，制備R＝O的化合物：采用在酸性條件下，將4-取代靛紅或6- 取代靛紅分別與苯并[b]噻吩-3(2H)-酮縮合，得到R＝O的1′-硫代靛玉紅類 化合物；
所述方法中，制備R＝NOH的化合物：將R＝O的1′-硫代靛玉紅類化合物與 羥胺反應(yīng)，得到R＝NOH的1′-硫代靛玉紅類化合物。
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