[發(fā)明專(zhuān)利]吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910272550.8
• 申請(qǐng)日: 2009-10-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101704780A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王文瀚;徐薇
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 武漢華美華科技(集團(tuán))有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D213/70
• 分類(lèi)號(hào): C07D213/70;C07D213/75;A01N43/40;A01P3/00
• 代理公司: 武漢華旭知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 42214
• 代理人: 劉榮;周宗貴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種吡啶硫乙酰氨基芳烴衍合物及其制備方法和用途，特別是涉及該吡啶硫乙酰氨基芳烴衍合物及其制備方法和作為農(nóng)藥殺菌制劑的用途，屬于農(nóng)用殺菌抑菌劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)

世界農(nóng)藥的專(zhuān)利中，大約有90％是雜環(huán)化合物。在我國(guó)，殺菌劑在三大農(nóng)藥中所占的比例遠(yuǎn)低于世界水平(世界三大農(nóng)藥的平均比例是除草劑∶殺蟲(chóng)劑∶殺菌劑為46.7∶28.9∶19.3，而我國(guó)的為13.4∶72.6∶10.1)，這正是我國(guó)農(nóng)藥落后的原因所在。因此，當(dāng)前我們應(yīng)該盡快發(fā)展殺菌劑，增加殺菌劑的品種，提高殺菌劑的產(chǎn)量，以適應(yīng)我國(guó)現(xiàn)代農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的需要。

另外，大部分殺菌劑存在的共同問(wèn)題有幾個(gè)方面：一是某些殺菌劑本身具有高毒、高殘留的特點(diǎn)；二是殺菌劑價(jià)格高，長(zhǎng)期使用產(chǎn)生抗藥性；另外，還有一些殺菌劑在水硬度較高的情況下使用會(huì)降低殺菌效力。因此，目前急需設(shè)計(jì)和提供高效、低毒、低殘留、無(wú)殘留毒性和適用性廣泛的新型綠色無(wú)公害殺菌劑。

本發(fā)明的吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物及其制備方法和在農(nóng)藥殺菌劑上的應(yīng)用目前還未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物及其制備方法和作為農(nóng)藥殺菌劑的用途。

實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的技術(shù)方案是：吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物，其結(jié)構(gòu)通式為：其中，R為

本發(fā)明還提供了上述吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物的制備方法：在30～60℃條件下將2-巰基吡啶用極性質(zhì)子溶劑完全溶解后，加入堿金屬氫氧化物使2-巰基吡啶充分活化，堿金屬氫氧化物的用量為2-巰基吡啶物質(zhì)的量的1.1～1.5倍，接著加入氯乙酰氨基芳烴化合物與活化的2-巰基吡啶充分反應(yīng)，氯乙酰氨基芳烴化合物的用量為活化前2-巰基吡啶物質(zhì)的量的1.5～2.0倍，待反應(yīng)結(jié)束后，將產(chǎn)物緩慢倒入過(guò)量水中，靜置，抽濾，然后重結(jié)晶，干燥，得到吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物；所述極性質(zhì)子溶劑為甲醇或乙醇或二者的混合物；所述堿金屬氫氧化物為氫氧化鈉或氫氧化鉀；所述氯乙酰氨基芳烴化合物的結(jié)構(gòu)通式為：其中，R為

上述制備方法中所述極性質(zhì)子溶劑為乙醇。

上述制備方法中是將2-巰基吡啶用極性質(zhì)子溶劑溶解半小時(shí)以上，再加入堿金屬氫氧化物使2-巰基吡啶活化。

上述制備方法中所述堿金屬氫氧化物為氫氧化鉀。

上述制備方法中所述活化是在30～50℃條件下進(jìn)行。

本發(fā)明所述的吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物用作農(nóng)藥殺菌劑。

所述吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物單獨(dú)或者制成農(nóng)藥組合物作為農(nóng)藥殺菌劑。

將所述吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物與農(nóng)藥上可接受的助劑制成水分散片劑。

本發(fā)明的吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物可以單獨(dú)作為農(nóng)藥殺菌劑，也可與其它殺菌劑混合應(yīng)用，還可以采用殺菌有效量的吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物與農(nóng)藥上可接受的助劑配制農(nóng)藥組合物，如殺菌劑組合物，這種殺菌劑組合物可以是水分散片劑、乳劑、水乳劑、水懸劑、膠懸劑或可濕性粉劑。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件容易控制，所得吡啶硫乙酰氨基芳烴衍生物作為農(nóng)藥殺菌劑，特別是以該衍生物制備的水分散片劑，對(duì)防治黃瓜炭疽菌、油菜菌核病和甘藍(lán)核盤(pán)菌具有良好的保護(hù)和治療作用。

具體實(shí)施方式

下面通過(guò)具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不僅僅局限于以下實(shí)施例。

本發(fā)明實(shí)施例中所用化合物均可從市場(chǎng)購(gòu)得，或用本領(lǐng)域已知方法合成得到。

實(shí)施例1：2-(吡啶-2-硫)-N-o-甲基苯乙酰胺(簡(jiǎn)稱(chēng)為L(zhǎng)¹)的合成