[發明專利]一種黃芩湯整合型新劑型制備技術及其生產方法

無效

• 申請號: 200910263168.0
• 申請日: 2009-12-17
• 公開（公告）號: CN102100762A
• 公開（公告）日: 2011-06-22
• 發明（設計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/725
• 分類號: A61K36/725;A61K9/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/12;A61P31/04;A61P31/12;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種黃芩湯整合型新劑型制備技術，本發明還涉及一種黃芩湯整合型新劑型制備技術及其生產方法。

背景技術

我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。

中藥復方體現了中醫治療重視扶正祛邪，標本兼治等整體觀、系統論和辨證施治的法則，是多系統、多靶點和多層次發揮全方位藥效作用的治療方法，所有這些都非單一成分所能概括達到的。復方藥效不僅與藥效物質或藥效物質群有關，而且與輔助成分也有關。中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。

黃芩湯源于漢代張仲景的《傷寒論》。方由黃芩、芍藥、甘草、大棗組成。方中黃芩為君，以解少陽之里熱，黃芩苦寒，清熱止利；芍藥為臣，以解太陽之表熱而行營氣，酸以收之也；芍藥味酸，斂陰和營止痛；甘草為佐，大棗為使，以輔腸胃之弱而緩中也。甘草、大棗和中緩急。諸藥合用，共奏清熱止利，和中止痛之功。苦以堅之也。主治泄瀉或痢疾，身熱不惡寒，腹痛，口苦咽干，舌苔黃，脈弦數。現代臨床常用于治療痢疾、急性胃炎、腸炎、小兒腹瀉、消化道型病毒性感冒，亦有用于治療阿米巴痢疾。

各家論述：《注解傷寒論》：虛而不實者，苦以堅之，酸以收之，黃芩，芍藥之苦酸以堅斂腸胃之氣；弱而不足者，甘以補之，甘草，大棗之甘以補固腸胃之弱。《醫方集解》：黃芩以徹其熱，而以甘、芍、大棗和其太陰，使里氣和則外證自解。《傷寒貫珠集》：熱氣內淫，黃芩之苦，可以清之；腸胃得熱而不固，芍藥之酸，甘草之甘，可以固之。《醫林纂要》：太陽郁熱，則上爍肺而下遺大腸，故用黃芩以除肺腸之熱；少陽郁熱，則木乘土，故用芍藥以瀉相火而和太陰；寒淫于內，治以甘熱，故用甘草、大棗以治寒，且以厚脾胃生氣血而治自利。

黃芩湯藥理作用：黃芩湯具有抑菌、抗炎及免疫調節、解痙止痛、保肝降酶、抗促癌，以及抗病毒、退熱和鎮靜的藥效學作用。黃芩中的黃芩素具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗過敏、降壓、利尿、利膽的功效。黃芩湯及其單味黃芩、芍藥、甘草和大棗均有明顯抗炎作用。大鼠口飼黃茶湯可明顯抑制急性酵母性關節腫，組成藥味中以甘草、大棗作用最強，其次為黃芩、芍藥。黃芩湯皮下給藥共2次，7.5g/kg和15g/kg，其抑制作用與氫化考的松50mg/kg的抗炎作用幾乎相等。黃芩湯對由羧甲基纖維素誘導的大鼠腹腔白細胞游走，有明顯的抑制作用。黃芩湯及其單味藥對大鼠佐劑性關節炎也有一定抑制作用。黃芩湯主要成分體外經腸道菌群的代謝作用研究表明，黃芩湯中的主要成分黃芩苷(BG)、漢黃芩苷(WG)、千層紙素A苷(OG)(來源于黃芩)，芍藥苷(PF)(來源于芍藥)和甘草苷(LG)、甘草酸(GL)、異甘草苷(ILG)(來源于甘草)經過腸道菌群在體外的代謝，分別轉化為相應的代謝產物黃芩素(B)、漢黃芩素(W)、千層紙素A(O)、芍藥苷代謝素I(PM-I)、甘草素(L)、甘草次酸(GA)和異甘草素(IL)等。黃芩湯治療潰瘍性結腸炎(濕熱型)臨床治愈率為50％。總有效率為86.67％。對照組臨床治愈率33.33％，總有效率為76.67％。黃芩湯口飼和皮下給藥，均能明顯延長小鼠用尾反應的痛閾反應時間。可明顯抑制醋酸所致小鼠扭體反應次數。有明顯的鎮痛作用。組織病理學表明：黃芩湯具有抗炎作用，能夠修復病變組織，可以保護腸粘膜。抗菌試驗研究證實，黃芩湯及其腸道菌代謝產物對所試驗的50株腸道致病菌均有體外抑菌作用，但黃芩湯腸道菌代謝產物對沙門氏菌、痢疾桿菌和變形桿菌的體外抗菌作用明顯強于黃芩湯，對金葡球菌、綠膿桿菌和大腸桿菌的抑菌作用有增強的趨勢。黃芩湯、黃芩對戊巴比妥鈉閾下催眠劑量有協同作用，能明顯提高睡眠動物數，表現鎮靜作用。急性毒性：黃芩湯最大耐受量為102g/kg。相當臨床推薦用藥量的102倍。亞急性毒性：以80、40g/kg黃芩湯連續灌服大鼠30日，對體重，血常規。肝、腎功能，主要臟器指數和病理組織等，均未見明顯影響。