[發(fā)明專利]具有抑制血小板凋亡活性的一種穿膜糖蛋白寡肽或其修飾物/衍生物及其應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910244346.5 | 申請日： | 2009-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN101747413A | 公開（公告）日： | 2010-06-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 戴克勝;李素萍 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京航空航天大學(xué) |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K19/00;A61K38/08;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/10 |
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| 地址： | 100191*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 抑制 血小板 活性 一種 糖蛋白 寡肽 修飾 衍生物 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種可穿膜寡肽，其特征在于該寡肽的氨基酸序列為YSGHS(p)L，其中(p)是指絲氨酸(S)磷酸化。
2.一種如權(quán)利要求1所述的寡肽的修飾物，其特征在于，所述寡肽的修飾物是對寡肽YSGHS(p)L的N端進(jìn)行修飾后得到的產(chǎn)物，所述修飾包括化學(xué)修飾和具有膜穿透作用的多肽修飾。
3.如權(quán)利要求2所述的寡肽的修飾物，其特征在于，所述化學(xué)修飾為十四烷酰化修飾和十六烷酰化修飾。
4.如權(quán)利要求3所述的寡肽的修飾物，其特征在于，所述化學(xué)修飾為十四烷酰化修飾。
5.如權(quán)利要求2所述的寡肽的修飾物，其特征在于，所述多肽修飾為HIV-TAT修飾。
6.一種如權(quán)利要求1所述的寡肽的衍生物。
7.如權(quán)利要求1～6中任一項(xiàng)所述的寡肽或其修飾物/衍生物的應(yīng)用，其特征在于，用于選擇性地阻斷血小板膜糖蛋白Ibalpha與VWF結(jié)合誘導(dǎo)的血小板凋亡，從而抑制其所對應(yīng)的血小板減少現(xiàn)象。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，用于制備治療TTP等血小板減少相關(guān)疾病或預(yù)防醫(yī)用血小板體外儲存時失活的藥物。
9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，用于與血小板膜糖蛋白Ibalpha與VWF結(jié)合誘導(dǎo)的凋亡所對應(yīng)的有關(guān)血小板減少相關(guān)疾病；所對應(yīng)的血小板失活現(xiàn)象為醫(yī)用血小板體外儲存時間的縮短。
10.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述動脈血栓性疾病包括心肌梗塞和腦梗塞。
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