[發明專利]洋地黃提取物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 200910242110.8
• 申請日: 2009-12-08
• 公開（公告）號: CN101874848A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 于洪儒
• 申請（專利權）人: 于洪儒
• 主分類號: A61K36/80
• 分類號: A61K36/80;A61K9/00;A61K47/32;A61P3/10;A61P9/10
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢;任鳳華

技術領域

本發明涉及一種洋地黃提取物及其制備方法與應用。

背景技術

洋地黃葉為玄參科植物紫花洋地黃(Digitalis?purpurea?L.)的干燥葉。目前已從紫花洋地黃葉中分離出20余種強心甙，由三種不同的甙元：洋地黃毒甙元(digitoxigenin)、羥基洋地黃毒甙元(gitoxigenin)和吉他洛甙元(gitaloxigenin)與不同的糖縮合而成。

將從洋地黃中提取得到的有效成分應用于臨床疾病治療的歷史悠久，例如：洋地黃毒苷用于治療充血性心力衰竭已有近百年的歷史。近年來，大量研究表明，洋地黃的某些有效成分可以用來治療眼部視疲勞。目前糖尿病視網膜病變是醫療領域的難題，臨床上只能采取一些輔助治療手段，至今沒有專門治療的藥品。

發明內容

本發明的目的是提供一種洋地黃提取物及其制備方法與應用。

本發明提供了一種洋地黃提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)將洋地黃葉進行醇提，得到粗提液；

(2)將步驟(1)的粗提液和酸乙醇混合，靜置后過濾，得到濾液；所述粗提液和所述酸乙醇的體積比為1∶1；所述酸乙醇是乙醇和醋酸的水溶液，乙醇的含量為94％-95％(質量百分含量)，醋酸的含量為0.6％-0.7％(質量百分含量)；

(3)將步驟(2)的濾液50-60℃、0.08-0.12MPa蒸發，得到提取液；

(4)將步驟(3)的提取液與正丁醇混合，分層后棄正丁醇層，得到萃取液；

(5)在步驟(4)的萃取液中加入4-6倍體積的水，經過截留分子量10K?Da的超濾柱超濾，得到粗濾液；將粗濾液經過截留分子量5K?Da的超濾柱超濾，得到超濾液；

(6)將步驟(5)的超濾液蒸干，得到洋地黃提取物。

步驟(1)中，所述醇提可為：將洋地黃葉用95％(質量百分含量)乙醇水溶液75-85℃提取1.5-2.5小時；所述洋地黃葉和所述95％乙醇水溶液的配比為1g洋地黃葉：9-11mL?95％乙醇水溶液；所述醇提優選為：將洋地黃葉粉末用所述95％乙醇水溶液80℃提取2小時；所述洋地黃葉和所述95％乙醇水溶液的配比為1g洋地黃葉：10mL?95％乙醇水溶液。步驟(1)中，進行所述醇提后，可50℃，0.092MPa蒸發，蒸發后體積為蒸發前體積的1/23-1/24，得到所述粗提液。

所述步驟(2)中，可將步驟(1)的粗提液和酸乙醇混合，靜置40分鐘后過濾，得到濾液；所述酸乙醇的制備方法為：每100ml?95％(質量百分含量)乙醇水溶液中加入0.5ml冰醋酸(冰乙酸)。

所述步驟(3)中，可將步驟(2)的濾液55℃、0.1MPa蒸發，蒸發后體積為蒸發前體積的51％-57％，得到提取液。

所述步驟(4)中，可將步驟(3)的提取液與正丁醇等體積混合。

所述步驟(5)中，可在步驟(4)的萃取液中加入5倍體積的水。

所述步驟(6)中，可將步驟(5)的超濾液60℃蒸干，得到洋地黃提取物。

所述洋地黃可為紫花洋地黃。

以上任一所述方法制備得到的洋地黃提取物也屬于本發明的保護范圍。

本發明還保護一種眼用凝膠，是用如下原料制備得到的：2.7-3.2質量份所述洋地黃提取物、145-155質量份NaOH、480-520質量份卡波姆943、25-29質量份富馬酸二甲酯和49300-49350質量份水。

所述眼用凝膠具體可為用如下原料制備得到的：3質量份所述洋地黃提取物、150質量份NaOH、500質量份卡波姆943、27質量份富馬酸二甲酯和49320質量份水。

所述眼用凝膠具體可為用如下方法制備的：將所述洋地黃提取物用水溶解，過濾后收集濾液；將所述NaOH、所述卡波姆943、所述富馬酸二甲酯用水溶解，滅菌后得到無菌基質；將所述濾液和所述無菌基質混合，加入水，得到洋地黃苷眼用凝膠。

本發明還保護一種治療和/或預防糖尿病視網膜病變的藥物，它的活性成分為以上任一所述的眼用凝膠。

本發明從紫花洋地黃中提取得到一種提取物，通過制劑技術將其生產成為眼用凝膠制劑，可高效預防和治療糖尿病視網膜病變。本發明提供的藥物第一個專門用于預防和治療糖尿并視網膜病變的藥品，改變了糖尿病視網膜病變的治療現狀。

附圖說明

圖1為洋地黃提取物的色譜圖。

圖2七葉洋地黃雙苷滴眼液的色譜圖。

具體實施方式