[發(fā)明專利]洋地黃提取物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910242110.8
• 申請(qǐng)日: 2009-12-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101874848A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-11-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于洪儒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 于洪儒
• 主分類號(hào): A61K36/80
• 分類號(hào): A61K36/80;A61K9/00;A61K47/32;A61P3/10;A61P9/10
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢;任鳳華

1.一種洋地黃提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)將洋地黃葉進(jìn)行醇提，得到粗提液；

(2)將步驟(1)的粗提液和酸乙醇混合，靜置后過(guò)濾，得到濾液；所述粗提液和所述酸乙醇的體積比為1∶1；所述酸乙醇是乙醇和醋酸的水溶液，乙醇的含量為94％-95％(質(zhì)量百分含量)，醋酸的含量為0.6％-0.7％(質(zhì)量百分含量)；

(3)將步驟(2)的濾液50-60℃、0.08-0.12MPa蒸發(fā)，得到提取液；

(4)將步驟(3)的提取液與正丁醇混合，分層后棄正丁醇層，得到萃取液；

(5)在步驟(4)的萃取液中加入4-6倍體積的水，經(jīng)過(guò)截留分子量10K?Da的超濾柱超濾，得到粗濾液；將粗濾液經(jīng)過(guò)截留分子量5K?Da的超濾柱超濾，得到超濾液；

(6)將步驟(5)的超濾液蒸干，得到洋地黃提取物。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中，所述醇提為：將洋地黃葉用95％(質(zhì)量百分含量)乙醇水溶液75-85℃提取1.5-2.5小時(shí)；所述洋地黃葉和所述95％乙醇水溶液的配比為1g洋地黃葉：9-11mL?95％乙醇水溶液；所述醇提優(yōu)選為：將洋地黃葉粉末用所述95％乙醇水溶液80℃提取2小時(shí)；所述洋地黃葉和所述95％乙醇水溶液的配比為1g洋地黃葉：10mL?95％乙醇水溶液。

3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于：步驟(1)中，進(jìn)行所述醇提后，50℃、0.092MPa蒸發(fā)，蒸發(fā)后體積為蒸發(fā)前體積的1/23-1/24，得到所述粗提液。

4.如權(quán)利要求1至3中任一所述的方法，其特征在于：所述步驟(2)中，將步驟(1)的粗提液和酸乙醇混合，靜置40分鐘后過(guò)濾，得到濾液；所述酸乙醇的制備方法為：每100ml?95％(質(zhì)量百分含量)乙醇水溶液中加入0.5ml冰醋酸。

5.如權(quán)利要求1至4中任一所述的方法，其特征在于：所述步驟(3)中，將步驟(2)的濾液55℃、0.1MPa蒸發(fā)，蒸發(fā)后體積為蒸發(fā)前體積的51％-57％，得到提取液；所述步驟(4)中，將步驟(3)的提取液與正丁醇等體積混合；所述步驟(5)中，在步驟(4)的萃取液中加入5倍體積的水；所述步驟(6)中，將步驟(5)的超濾液60℃蒸干，得到洋地黃提取物；所述洋地黃為紫花洋地黃。

6.權(quán)利要求1至5中任一所述方法制備得到的洋地黃提取物。

7.一種眼用凝膠，是用如下原料制備得到的：2.7-3.2質(zhì)量份權(quán)利要求6所述洋地黃提取物、145-155質(zhì)量份NaOH、480-520質(zhì)量份卡波姆943、25-29質(zhì)量份富馬酸二甲酯和49300-49350質(zhì)量份水。

8.如權(quán)利要求7所述的眼用凝膠，其特征在于：是用如下原料制備得到的：3質(zhì)量份權(quán)利要求6所述洋地黃提取物、150質(zhì)量份NaOH、500質(zhì)量份卡波姆943、27質(zhì)量份富馬酸二甲酯和49320質(zhì)量份水。

9.如權(quán)利要求7或8所述的眼用凝膠，其特征在于：是用如下方法制備的：將所述洋地黃提取物用水溶解，過(guò)濾后收集濾液；將所述NaOH、所述卡波姆943、所述富馬酸二甲酯用水溶解，滅菌后得到無(wú)菌基質(zhì)；將所述濾液和所述無(wú)菌基質(zhì)混合，加入水，得到洋地黃苷眼用凝膠。

10.一種治療和/或預(yù)防糖尿病視網(wǎng)膜病變的藥物，它的活性成分為權(quán)利要求7至9中任一所述的眼用凝膠。