[發明專利]一種芳基丙酸衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 200910241271.5
• 申請日: 2009-11-27
• 公開（公告）號: CN102079697A
• 公開（公告）日: 2011-06-01
• 發明（設計）人: 陳維;翁科杰;宋文芳;楊建軍
• 申請（專利權）人: 中國中化股份有限公司;中化寧波（集團）有限公司
• 主分類號: C07C51/09
• 分類號: C07C51/09;C07C51/08;C07C253/30;C07C67/00;C07C231/00;C07C57/58;C07C255/35;C07C69/65;C07C233/11
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業平;戚秋鵬

1.一種由式I表示的芳基丙酸衍生物的制備方法，該方法包括：使由式II表示的化合物按照下列路線反應，從而制備由式I表示的芳基丙酸衍生物：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自獨立地表示氫、具有1至4個碳原子的烷基、具有1至4個碳原子的烷氧基、鹵素、三鹵代甲基、和硝基；

R₇和R₈各自獨立地表示酯基和氰基；

R₆表示羧基或氰基；

X表示氟、氯、溴、或碘；以及

當R₇和R₈均表示酯基或氰基時，R₆表示羧基，當R₇表示酯基并且R₈表示氰基時，R₆表示氰基。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自獨立地表示氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、三氟甲基、和硝基；以及

R₇和R₈各自獨立地表示甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸正丙酯基、甲酸異丙酯基、甲酸正丁酯基、甲酸叔丁酯基、甲酸仲丁酯基、和氰基。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，在由式II表示的化合物形成由式III表示的化合物的過程中，使摩爾比為(1～10)∶1∶(1～5)的堿、由式II表示的化合物和在溶劑A中、在-20℃至回流溫度下反應1至72小時，從而形成由式III表示的化合物。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述溶劑A為水、乙腈、甲醇、乙醇、異丙醇、仲丁醇、叔丁醇、3-戊醇、2-戊醇、叔戊醇、2-甲基-1-丁醇、3-甲基-3-戊醇、乙二醇、甘油、乙二醇單甲醚、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚、乙醚、石油醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1，4-二氧六環、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酸乙酯、正己烷、正庚烷、二甲基亞砜、氯仿、二氯甲烷、氯苯、二氯苯、苯、甲苯、二甲苯、或均三甲苯。

5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、氫氧化鈣、甲醇鈉、乙醇鈉、異丙醇鈉、異丙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、叔戊醇鈉、叔戊醇鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸銫、碳酸鋰、磷酸鉀、鈉氫、三乙胺、二異丙基乙基胺、三正丁胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、或1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯。

6.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，在由式III表示的化合物形成由式I表示的化合物的過程中，使摩爾比為(1～30)∶1的堿或酸中的一者和由式III表示的化合物在溶劑B中、在-80℃至回流溫度下反應1至72小時，從而形成由式I表示的化合物。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述溶劑B為水、乙腈、甲醇、乙醇、異丙醇、仲丁醇、叔丁醇、3-戊醇、2-戊醇、叔戊醇、2-甲基-1-丁醇、3-甲基-3-戊醇、乙二醇、甘油、乙二醇單甲醚、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚、乙醚、石油醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1，4-二氧六環、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酸乙酯、正戊烷、正己烷、正庚烷、二甲基亞砜、氯仿、二氯甲烷、氯苯、二氯苯、苯、甲苯、二甲苯、或均三甲苯。

8.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、氫氧化鈣、甲醇鈉、乙醇鈉、異丙醇鈉、異丙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、叔戊醇鈉、叔戊醇鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸銫、碳酸鋰、磷酸鉀、鈉氫、三乙胺、二異丙基乙基胺、三正丁胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、或1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯。