[發明專利]從芒果葉中提取芒果苷的方法

有效

• 申請號: 200910194672.X
• 申請日: 2009-08-27
• 公開（公告）號: CN101993437A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: 宋純清;葉曉平;茅仁剛
• 申請（專利權）人: 上海新康制藥廠;上海師大科技開發總公司
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04
• 代理公司: 上海天翔知識產權代理有限公司 31224
• 代理人: 呂伴

技術領域

本發明屬于藥物制備領域，具體涉及從芒果葉中提取芒果苷的方法。

背景技術

芒果葉是漆樹科植物芒果Mangifera?indica?L.的葉子，為廣西地方習用中藥，收載于《廣西中藥材標準》1990年版，所含芒果苷(mangiferin)是芒果葉止咳、化痰、抗炎的主要活性成分[中醫藥學刊，2002，7(12)：37]，還有抗脂質過氧化、抗病毒、抗腫瘤作用[廣西中醫學院學報，2003，6(2)：44]，有報道用90％乙醇提取、大孔樹脂脫色的方法(CN200610079234.5)來從芒果葉中提取芒果苷。芒果苷水溶性差，易溶于稀醇、熱的甲醇和乙醇，易溶于稀堿液；通常伴有其量5％的芒果苷7-O-葡萄糖苷(Mangiferin-7-O-β-D-glucopyranoside)共存于葉中。因結構中的3位羥基酸性較強，故兩化合物均易溶于堿性水液中，芒果苷7-O-葡萄糖苷也可在堿性水液中水解成芒果苷，從而可提高芒果苷的得率和純度。由于芒果葉具有分布地域廣，藥材資源豐富，易得，價格低廉，甚至四季可采的優點。并對α-葡萄糖苷酶活性有很強的抑制作用，有希望開發成抗糖尿病、抗腫瘤、抗病毒藥物。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種從芒果葉中提取芒果苷的方法，該方法通過合理的提取工藝，提高了芒果苷的產量。

該方法可以按照如下順序進行：預先將芒果葉粉碎成芒果葉粗粉，然后用堿性水溶液對芒果葉粗粉進行水浴提取，對得到的提取液進行過濾處理，隨后用酸液酸化提取液，濃縮，加醇使含醇約10％～30％，并離心，對離心后的上清液通過凝膠柱，先用水洗雜質，然后用高濃度醇洗脫，蒸干洗脫液，再通過重結晶便得到芒果苷。

所用的醇都是些低級醇，例如可以用乙醇、甲醇，用少量甲醇或乙醇進行重結晶。

對于水浴提取次數，提取時間，重結晶次數，技術人員可以根據具體情況自行調整，例如可以提取3次，每次1～3小時，重結晶也可以做2～3遍。

酸液酸化提取液步驟后，提取液的pH值一般調節到6～7比較合適。

芒果苷(I)通常與芒果苷7-O-葡萄糖苷(II)(mangiferin-7-O-β-D-glucopyranoside)共存于芒果葉中，其含量一般為芒果苷(I)的5％，其化學結構式為：

由于芒果苷(I)和芒果苷7-O-葡萄糖苷(II)的結構中的3位羥基酸性較強，故兩者均易溶于堿性水液中，本發明在提取過程中選用堿性水溶液作為提取劑，能使芒果粗粉中的芒果苷(I)和芒果苷7-O-葡萄糖苷(II)被溶解而提取完全，并使芒果苷7-O-葡萄糖苷(II)能被水解轉化為芒果苷(I)。本發明用堿性水溶液中所用的堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈣、碳酸鈣中的任意一種或兩種以上的混合物，其質量百分比濃度最好在0.5％～2％之間，芒果葉粗粉與堿性水溶液的重量比一般控制在1∶8～10之間，水浴的溫度一般設定在80℃以上。

作為一種優化選擇，本發明建議堿性水溶液使用質量百分比濃度為0.5％～2％氫氧化鈉溶液或氫氧化鉀溶液，或者飽和的氫氧化鈣溶液中的任意一種或一種以上。

采用上述技術方案后，以理論上按芒果葉粗粉中所含芒果苷的量計，本發明芒果苷的提取得率都在60％以上。

為了提高芒果苷的純度，本發明對離心后的上清液進行柱層析可以這樣進行：將上清液通過SephadexLH-20柱，然后用2～4倍柱體積去離子水洗柱，最后用2～4倍柱體積的乙醇洗脫，Sephadex?LH-20中的擔體與上清液所代表的藥材重量比為1∶1～2之間，乙醇的濃度一般在90％以上。

通過本發明工藝步驟后，所得到的芒果苷的純度一般都在96％以上，而且工藝比較簡單，只需用SephadexLH-20柱進行柱層析，其余均為常規操作，所用試劑例如乙醇等均為低毒試劑，對環境的影響較少，另外，SephadexLH-20柱經過洗脫后能反復使用。

具體實施方式

實施例1

下面對本發明做進一步的說明：