[發明專利]含有苯氧基烷基酯的化妝品和皮膚病學配制物

無效

• 申請號: 200910175136.5
• 申請日: 2009-09-16
• 公開（公告）號: CN101675912A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: O·施普林格;K·詹尼
• 申請（專利權）人: 贏創戈爾德施米特有限公司
• 主分類號: A61K8/37
• 分類號: A61K8/37;A61K8/40;A61K8/41;A61K8/46;A61K8/49;A61K31/215;A61K31/221;A61K31/222;A61Q15/00;A61Q17/04;A61P17/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 于 輝

技術領域

本發明涉及C₆-C₁₂烷基羧酸苯氧基烷基酯和環烷基羧酸苯氧基烷基酯在制備化妝品、皮膚病學配制物或藥物配制物中的用途。所述苯氧基烷基酯賦予所述配制物良好的感官性能，并且其特征是對有效組分、特別是有機UV光保護過濾劑和除臭劑或者止汗劑有效組分具有極好的溶解性。

背景技術

在用于護膚和護發的化妝品乳液領域，消費者有大量的要求：除了決定預定用途的清潔和護理效果之外，還注重一些不同的參數，如最高可能的皮膚病學相容性、良好的再加脂性質、優雅的外觀、最佳的感官印象和儲存穩定性。

除了若干表面活性物質外，用于清潔和護理人體皮膚和頭發的配制物通常包含脂類和水相。所用的脂相/潤膚劑是例如烴類、酯油，還有植物和動物油/脂肪/蠟。為了滿足市場上對于感官性能和最佳的皮膚病學相容性的高度需求，正在不斷地開發和測試新型的潤膚劑和乳化劑。

此外，已知特別是自然和人工光源的紫外線部分(UV-A?320-390nm；UV-B?280-320nm；UV-C?100或200-280nm)導致相對大量的人體皮膚損傷。

UV-A輻射主要是促使皮膚老化(表皮變薄、結締組織退化、色素紊亂)，而UV-B和UV-C導致曬傷和皮膚癌。

然而，特別是近年來興起的戶外長時間的休閑運動，尤其是為獲得“健康古銅色”的廣泛日光浴違背了醫學發現的背景，認識到了皮膚缺乏通過色素形成和通過角質層增厚以適應陽光的自然保護機制，這一認識將充分抵御強烈UV輻射的必要性推向了最顯著的地位。關于南極臭氧層的減少和變薄和相關的地球表面上UV-A和UV-B輻射的強度增加的討論大大地增強了這一必要性。

近年來具有高防曬系數(SPF)產品遞增更新清楚地表明這一點。這些產品仍然主要是具有用于日光浴的基本預定用途的傳統的防曬配制物(防曬乳、防曬油)，但是日益增加的還有針對面部、身體和頭發的所謂的護理產品，如日霜和晚霜、調理劑、洗劑、(水、脂)凝膠、(唇)膏和噴劑、藥物配制物和小范圍的裝飾性化妝品，其主要以油和液態、霜狀或軟膏/糊劑狀的W/O和O/W乳液的形式商購獲得。

光保護系數LSF或SPF是表示產品防止被陽光曬傷的能力的系數。因此，在曬傷發生前，系數為60的產品的防曬時間是系數為30的產品的兩倍，并且相應地是系數為20的產品的3倍。

在大多數情況下，通過提高配制物中UV光保護過濾劑的濃度來產生這些相對高的光保護系數。

自1995年以來，依照相同的國際標準(COLIPA)測量光保護系數，這使得可以比較不同生產商的產品。

對于大面積的頻繁施用，并未限制將以克數計的高濃度的過濾劑(約為配制物的3-30重量％)施用至皮膚。然而，這些量的過濾物質必須是已溶解的并且以均勻且穩定的方式摻入配制物。

為了溶解這些物質，常常使用對于過濾物質具有良好溶解力的油性組分。因此，尤其使用了某些酯油。所使用的一類化合物是脂肪族苯甲酸酯。該類化合物的典型代表是化合物C₁₂-C₁₅烷基苯甲酸酯)，其特別經常地用作UV光保護過濾劑的溶劑。

已知許多化合物用于抵御UV-B輻射；這些大多是3-亞芐基樟腦的衍生物、4-氨基苯甲酸的衍生物、肉桂酸的衍生物、水楊酸的衍生物、二苯甲酮的衍生物以及2-苯基苯并咪唑的衍生物。

同樣對于約320nm-約400nm的范圍(所謂的UV-A區)，具有有效的過濾物質是重要的，因為該范圍內的射線也會導致損傷。因此，已證實了UV-A輻射導致結締組織的彈性纖維和膠原纖維的損傷，這使得皮膚過早老化，并且被認為是大量光毒性和光變態性反應的起因。UV-A輻射可以加劇UV-B輻射的有害影響。

4，4’，4”-(1，3，5-三嗪-2，4，6-三基三亞氨基)-三-苯甲酸三(2-乙基己基)酯是UV-B過濾劑，其同義詞：2，4，6-三-[苯胺基-(對-羰基-2’-乙基-1’-己氧基)]-1，3，5-三嗪，其INCI名稱是乙基己基三嗪酮。該UV-B過濾物質由BASFAG以商品名T?150出售，并且以良好的UV吸收特性和良好的耐光性為特征。

該UV-B過濾劑的主要缺點是在脂質中溶解性差。慣用溶劑例如棕櫚酸異丙基酯、二辛基醚、異十六烷、丁二醇二辛酸酯/丁二醇二癸酸酯以該過濾劑的重量計可以溶解至多約10％，因此以溶解的重量計相當于在最終的配制物中約1-1.5％有效的UV光保護過濾物質。

DE25?19?433描述了用作土壤真菌抑制劑的2-苯氧基乙基酯。