[發(fā)明專利]皺紋改善劑及皮膚外用組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910166241.2
• 申請日: 2005-08-29
• 公開（公告）號: CN101632625A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發(fā)明（設計）人: 杉田淳;池本毅;赤澤裕見子;小林友里惠;三谷光正;原武昭憲;小宮亞矢
• 申請（專利權）人: 花王株式會社
• 主分類號: A61K8/35
• 分類號: A61K8/35;A61K8/97;A61Q19/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 李貴亮

本申請是分案申請，其母案申請的申請?zhí)枺篜CT/JP2005/015635(200580029212.1)，申請日：2005.8.29，發(fā)明名稱：皺紋改善劑、脂肪分解促進劑、皮膚外用組合物及飲食物組合物

技術領域

本發(fā)明關于改善隨著老化，尤其在露出部位所發(fā)生的皺紋的效果優(yōu)異、具有保持皮膚于皮膚科學上及美容上健康狀態(tài)的效果的皺紋改善劑，及配合該皺紋改善劑的皮膚外用組合物。

本發(fā)明也關于由促進全身或局部的脂肪組織減少，而改善肥胖體質，或由防止該組織的增大，而有效地抑制或防止肥胖的皮膚外用組合物及飲食品組合物。

背景技術

以人為始的所有的生物臟器是誕生成長后，隨著年齡增加而逐漸衰退，而終至功能停止，功能停止部分到一定程度以上時就死亡。該功能逐漸衰退的狀態(tài)，稱為老化。皮膚是受周圍環(huán)境直接影響，雖具有維持生物體內(nèi)部環(huán)境的重要功能，因此不至于功能完全停止，但為容易顯現(xiàn)皺紋、黑斑、暗沈、松弛等的老化現(xiàn)象的臟器，在曝露于日光下的露出部位上這些特別明顯。

皮膚在老化時，對于氧化等刺激的防御能力變?nèi)酰鋵⒊蔀槠つw內(nèi)部環(huán)境紊亂的原因，使老化更加速進行。尤其，因為露出部位經(jīng)常曝露于由紫外線照射等而引起的強氧化環(huán)境中，老化進行得顯著。將這樣得皮膚的變化稱為光老化，這樣得皮膚因占據(jù)真皮大部分構成成分的膠原蛋白減少，而于皮膚表面發(fā)生皺紋變深且大等，因此不美觀。

作為對光老化進行結果所產(chǎn)生的皺紋具有改善效果的物質，美國雖使用維生素A酸(retinoic?acid)作為處方箋藥，但副作用強，安全性也有問題，所以至今仍未為日本所承認。另外，雖作為改善皺紋的物質提出了被認為發(fā)揮吸收于體內(nèi)后轉換成維生素A酸的效果的視黃醇(維生素A)、或具有抗氧化及促進膠原蛋白合成效果的抗壞血酸(維生素C)、抗氧化效果強的生育酚(維生素E)等作為皺紋改善物質，但這些有不能得到充分滿足的效果的缺點。因此，至今仍無顯示充分的效果而且也具有安全性的改善皺紋的物質。

另外，傳統(tǒng)的皺紋改善劑，大多為化學合成物，就安全性方面也有許多問題。另一方面，關于不易發(fā)生安全性問題的天然物質，除了維生素類以外，幾乎未為人知，而且未得到充分地發(fā)揮效果者。另外，視黃醇等的天然皺紋改善劑多為明顯地欠缺光安定性，即使具有效果，也幾乎都是于制劑中迅速地分解等，而難以配合于制劑的物質。

另一方面，體內(nèi)脂肪是攝取能量對于消耗能量的過剩部分作為脂肪堆積于存在內(nèi)臟周圍或皮下的白色脂肪組織中而形成的。體內(nèi)脂肪堆積過剩的所謂的肥胖，不僅影響外觀，也引起動脈硬化等的各種疾病，于健康上也不適宜。最近，因過度飲食、運動不足、壓力等而肥胖的人增加，減少體內(nèi)脂肪或防止堆積成為重要的問題。尤其女性具有強烈地渴望苗條的身材的趨向。

作為防止肥胖作用的物質，已知辣椒等所含的辣椒素類與血液中的白蛋白鍵結，增進使來自副腎的能量代謝得以促進的激素的分泌，活化肝臟或脂肪細胞中的脂肪分解(參考非專利文獻1)。然而，因為辣椒素類具有強烈刺激，所以有其用途或使用量受到限制的問題。

本發(fā)明者等發(fā)現(xiàn)覆盆子酮(raspberry?ketone)或姜酮及其衍生物促進堆積于脂肪組織的脂肪的分解，有效地抑制肥胖或改善肥胖體質(參考專利文獻1)。然而，因為覆盆子酮或姜酮具有特有的芳香，就配合量或廣效性方面，并不能滿足。

另一方面，姜科植物的非洲豆蔻(Aframomum?melegueta)是自然生長于以西非為中心的熱帶地方，已知“melegueta”或“天堂籽(Grains?ofparadise)”等的名稱，作為香辛料使用。非洲豆蔻雖然作為添加料理風味或香料使用，但未曾研究過關于使用其萃取物的皺紋改善劑或皮膚外用組合物

報告指出豆蔻液(Parador)[1-(4’-羥基-3’-甲氧基苯基)-3-癸酮]是上述非洲豆蔻種子萃取物的特定分離部分中所含的成分，其化學式為：

(參考專利文獻2)。專利文獻2中，雖提出豆蔻液與其它類似化合物共同作為白蟻防除劑，但未記載有關皺紋改善效果、脂肪分解促進效果或瘦身效果等，至今也未研究它們的效果。

至今有關姜萃取物中的姜酮、姜烯酚，提出以這些作為有效成分的角層修復促進劑(參考專利文獻3)。然而，本發(fā)明中的豆蔻液是如上所述，為特定的姜科植物所含的成分，一般的姜幾乎不含有，所以未提出作為一般姜的有效成分。