[發明專利]鹽酸西替利嗪在制備治療真菌引起的瘙癢的藥物中的用途

無效

• 申請號: 200910163848.5
• 申請日: 2009-08-12
• 公開（公告）號: CN101623281A
• 公開（公告）日: 2010-01-13
• 發明（設計）人: 趙志全;李欣
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61P31/10;A61K9/00;A61P17/04;A61K47/18;A61K47/16;A61K47/10
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及鹽酸西替利嗪在制備治療真菌引起的瘙癢的藥物中的用途。

背景技術

鹽酸西替利嗪是第二代抗組胺藥，主要由于治療過敏引起的瘙癢。鹽酸西替利嗪口服制劑(片劑、膠囊等)適用于呼吸系統、皮膚和眼部過敏性疾病，包括常年性變態反應性疾病，如過敏性皮膚病、尋麻疹、??過敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結膜炎和哮喘等。鹽酸西替利嗪口服制劑還用于治療各種類型皮膚科過敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、遲發壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療。

皮膚真菌是能夠引起皮膚感染的真菌。這些有機體寄居在角蛋白組織中，并引起真菌感染。例如腳氣的皮膚真菌感染的癥狀是以腳趾間的損害為特征的，這種損害還可能擴展到腳的外側表面和足底。被感染處最常見的體征和癥狀是發紅、瘙癢和脫皮，并且所述感染是可接觸傳染的，并可能復發。

皮膚真菌感染中最常見的是皮膚念珠菌病，容易引發感染形成手足癬、股癬、頭癬等。本病是由念珠菌屬主要是白色念珠菌引起的皮膚感染。多見于經常浸于水漿中的工作者、糖尿病患者，以及長期使用抗生素、腎上腺皮質激素、免疫抑制劑者等，并可出現泛發性念珠菌病。

皮膚受到了真菌感染，應當正確合理選擇藥物才能既獲得理想的療效，有經濟實用。目前抗真菌藥物主要是咪唑類、三唑類、丙烯胺類和多烯類。外用抗真菌藥主要包括克霉唑、咪康唑、酮康唑、特比萘芬、環吡酮胺等。

近幾年抗真菌治療主張聯合用藥，主要是因為即使是采用新的抗真菌藥物，也有20％左右的失敗率，如果能夠從藥物不同作用靶點、藥物的不同滲入途徑來聯合治療，這樣可以有助于提高療效，甚至產生滿意的協同或相加作用，降低不良反應，并減少耐藥性的出現。在具體用藥時，可以思考兩個方面，一個是作用機制的互補(如咪唑類和丙烯胺類合用等)，另一個是外用藥與內服藥聯用。在選用皮膚抗真菌藥物，選藥原則是：要不易引起過敏；局部無刺激作用，無明顯毒性；作用穩定，如不受溫度變化的影響，抗菌活性不為組織代謝產物破壞等；抗菌藥要有針對性，無積蓄作用，可迅速排出體外等原則。雖然抗真菌藥物能夠針對病因進行治療，但是由于真菌感染引起的瘙癢時而劇烈難忍，抗真菌藥是從殺滅真菌進而抑制瘙癢癥狀，這樣導致抗真菌藥物在起始階段大都不局備很明顯的止癢效果，影響了患者的正常的生活質量。

發明內容

正如上所述，目前抗真菌感染大都采用聯合用藥，強調對因治療，但是由于真菌感染引起的瘙癢比較劇烈，患者難以忍受，單純給予抗真菌藥是從殺滅真菌進而抑制瘙癢癥狀，這樣導致抗真菌藥物止癢的起效時間較長，影響了患者正常的生活質量。本發明人通過使用鹽酸西替利嗪治療真菌感染引起的瘙癢癥狀時，意外的發現，西替利嗪在治療真菌感染引起的手足癬、頭癬和股癬方面，相比常用抗真菌藥具有起效時間短的優勢。

具體地，鹽酸西替利嗪在制備治療真菌感染引起的皮膚瘙癢的藥物中的用途，其中所述的真菌主要是容易引起皮膚瘙癢的真菌，主要包括紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、石膏樣毛癬菌、紫色毛癬菌、秕糠狀鱗斑癬菌、子囊孢子菌、絮狀表皮癬菌、念珠菌、犬小孢子菌、鐵銹色小孢子菌和疣狀毛癬菌。所述的真菌感染主要是指皮膚真菌感染引起的手足癬、頭癬和股癬等。

本發明人提供的鹽酸西替利嗪在制備治療真菌感染引起的瘙癢的藥物中的用途，有別于傳統的鹽酸西替利嗪用于皮膚過敏引起的各種皮膚瘙癢。總體上看，本發明提供的鹽酸西替利利嗪各種制劑與抗真菌藥物在止癢效果上相比，雖然治療有效率相當，但是起效時間更短。

本發明提供的鹽酸西替利嗪用于制備治療真菌感染引起的皮膚瘙癢的藥物中的用途，主要通過實施例1-3證實了鹽酸西替利嗪在治療真菌感染引起的瘙癢方面的作用。具體地，在實施例1-2中，發明人通過對真菌致足癬、股癬患者進行了療程治療。結果發現鹽酸西替利嗪對兩種類型的皮膚真菌感染引起的瘙癢都具有較好的治療效果。鹽酸西替利嗪片治療組對足癬、股癬患者的有效率分別為79％、81％，而伊曲康唑治療組的有效率分別為77％、79％，這表明鹽酸西替利嗪片對真菌感染患者的止癢有效率與伊曲康唑相當。在起效時間方面，與伊曲康唑治療組相比，鹽酸西替利嗪片治療組的起效時間較短，且具有顯著性差異。這表明鹽酸西替利嗪的口服制劑片劑可以作為治療皮膚真菌感染引起的瘙癢的有效藥物。