[發明專利]二氫菲苷類化合物在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用

有效

• 申請號: 200910119095.8
• 申請日: 2009-03-23
• 公開（公告）號: CN101843627A
• 公開（公告）日: 2010-09-29
• 發明（設計）人: 周亞偉
• 申請（專利權）人: 周亞偉
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/09;A61K31/085;A61K31/192;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02
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技術領域

本發明涉及一種二氫菲苷類化合物在制備防治心腦血管藥物中的應用，具體涉及朝藿菲苷A及其衍生物在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用。

背景技術

心腦血管疾病的特點是發病急、死亡率高、致殘率高。目前常用的防治心腦血管病的藥物有硝酸脂、β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑三類；但長期服用，會出現不同的不良反應或副作用。如服用鈣通道阻滯劑，患者會出現體位性低血壓，心動過速，頭痛、顏面潮紅、多尿等不良反應。故需根據患者的情況，個體用藥，達到更好的治療效果。如單硝酸山梨醇，能明顯的擴張血管，對靜脈系統的作用較強?？捎糜陬A防和長期治療心絞痛，但不適用于心絞痛的急性發作的治療。

淫羊藿是小檗科植物淫羊藿Epimedium?brevicornum?Maxim.、箭葉淫羊藿Epimedium?sagittatum(Sieb.et?Zucc.)Maxim.、柔毛淫羊藿Epimedium?pubescens?Maxim.、巫山淫羊藿Epimedium?wushanense?T.S.Ying、或朝鮮淫羊藿Epimedium?koreanum?Nakai的干燥地上部分，傳統上用作補益藥，具有補腎陽、強筋骨、祛風濕等功效。淫羊藿中含有木脂素、酚苷類、紫羅酮類、倍半萜類、苯乙醇苷類、淫羊藿苷和黃酮類等很多類成份。朝藿菲苷A可從淫羊藿藥材中分離得到(參見：Li?Wen-Kui，Pan?Jing-Qi，Lu?Mu-Jian，etc.，A?9，10-dihydrophenanthrenederivate?from?Epimedium?Koreanum，Phytochemistry，1995，39(1)：231-233)。未見該化合物及其衍生物的在心腦血管方面作用的報道。

發明內容

本發明要解決的技術問題是尋找療效好且毒副作用小的防治心腦血管藥物。本發明還包括要研發起效快，作用時間長，療效好的防治冠心病及腦缺血性疾病等藥物。本發明還包括要研發能夠降低心肌梗死血清心肌酶水平，保護心肌細胞的藥物。

本發明還研究了含有朝藿菲苷A或其衍生物防治心腦血管疾病的藥物組合物；并且還研究了含有朝藿菲苷A及其衍生物的藥物組合物的給藥途徑及其藥物制劑。

為了解決上述問題，本發明提供如下技術方案。

如式I所示的朝藿菲苷A及其衍生物在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用

(1)R₁＝O-Glc，R₂＝OMe，R₃＝OMe，R₄＝H，R₅＝OMe，R₆＝OMe；

(2)R₁＝OMe，R₂＝OMe，R₃＝O-Glc，R₄＝H，R₅＝OMe，R₆＝OH；

(3)R₁＝O-Glc，R₂＝OMe，R₃＝OMe，R₄＝H，R₅＝OMe，R₆＝OH；

(4)R₁＝OH，R₂＝OMe，R₃＝OH，R₄＝OH，R₅＝OMe，R₆＝OH；

(5)R₁＝OMe，R₂＝OMe，R₃＝H，R₄＝H，R₅＝H，R₆＝O-Glc；

(6)R₁＝O-Glc，R₂＝OMe，R₃＝OH，R₄＝OMe，R₅＝OMe，R₆＝O-Glc；

(7)R₁＝OMe，R₂＝OH，R₃＝OMe，R₄＝OMe，R₅＝OH，R₆＝OMe；

(8)R₁＝CH₂OH，R₂＝H，R₃＝H，R₄＝OH，R₅＝OMe，R₆＝OH；