[發明專利]一種腦靶向抗癌藥物及其制備方法無效
| 申請號： | 200910104725.4 | 申請日： | 2009-08-28 |
| 公開（公告）號： | CN101647791A | 公開（公告）日： | 2010-02-17 |
| 發明（設計）人： | 羅維早;覃瑤;陽勇;李鈺婷;王海軍 | 申請（專利權）人： | 重慶市中藥研究院 |
| 主分類號： | A61K31/12 | 分類號： | A61K31/12;A61P35/00;C07C403/16 |
| 代理公司： | 重慶市恒信知識產權代理有限公司 | 代理人： | 侯懋琪 |
| 地址： | 401331重*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 抗癌 藥物 及其 制備 方法 | ||
1、一種腦靶向抗癌藥物，其特征在于其結構通式為：
其中，R1為龍腦或異龍腦的羥基官能團。
2、根據權利要求1所述的腦靶向抗癌藥物，其特征在于：龍腦或異龍腦的結構式為，
3、一種如權利要求1所述腦靶向抗癌藥物的制備方法，其具體步驟在于：
A.將維甲酸和草酰氯發生酰氯化反應，得到維甲酰氯；
B.龍腦或異龍腦與維甲酰氯反應得到維甲酸龍腦脂及其光學異構體或維甲酸異龍腦脂及其光學異構體；
C.通過硅膠柱層析方法得到維甲酸龍腦脂及其光學異構體或維甲酸異龍腦脂及其光學異構體的單體。
4、根據權利要求3所述的腦靶向抗癌藥物的制備方法，其特征在于：步驟A所述的酰氯化反應在避光條件下進行，反應溫度為-5～60℃，反應結束后采用30～70℃減壓蒸餾以除去過量草酰氯。
5、根據權利要求3所述的腦靶向抗癌藥物的制備方法，其特征在于：步驟B所述的龍腦或異龍腦分別與維甲酰氯反應避光條件下進行，反應溫度為0～90℃，反應結束后采用30～70℃減壓蒸餾以除去反應溶劑。
6、根據權利要求3所述的腦靶向抗癌藥物的制備方法，其特征在于：步驟C所述的硅膠柱層析的流動相為，石油醚、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷、丙酮中的一種或多種的混合溶劑。
7、根據權利要求3所述的腦靶向抗癌藥物的制備方法，其特征在于：步驟A和步驟B所述的反應溶劑為苯、二乙胺、三乙胺、吡啶、二甲基亞砜、三氯甲烷中的一種或幾種的混合物。
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