[發明專利]一種雙氯芬酸鉀干混懸劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910102030.2
• 申請日: 2009-08-27
• 公開（公告）號: CN101991528A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: 范敏華;劉華;徐海;李丹;王麗霞
• 申請（專利權）人: 杭州賽利藥物研究所有限公司;海南普利制藥有限公司;浙江瑞達藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/196;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61K47/42;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及醫藥制劑領域，尤其涉及一種雙氯芬酸鉀干混懸劑及其制備方法。

背景技術

雙氯芬酸鉀是一種具有顯著抗炎和鎮痛作用的新型非甾體抗炎藥，其作用機理主要為抑制前列腺素合成。當關節、肌肉扭傷、拔牙及手術后，可造成無菌性炎癥、組織水腫和疼痛，隨著炎癥的產生，受傷局部合成和釋放的前列腺素增加。

雙氯芬酸鉀可使受傷局部合成和釋放的前列腺素減少，起到抗炎和鎮痛作用，比同類藥物治療效果好，國外進行的藥代動力學研究對雙氯芬酸鉀和雙氯芬酸鈉(扶他林)進行了比較，發現前者可迅速在血液中達到較高濃度，而后者約需2小時。國外臨床觀察證實它與雙氯芬酸鈉相比，起效更快，作用更強，適用于短期治療急性關節肌肉損傷、牙痛、手術后疼痛的病人。

雙氯芬酸鉀粉劑與雙氯芬酸鈉粉劑有相似的人體內藥代動力學過程，但在吸收速度及程度方面，雙氯芬酸鉀有較穩定的吸收過程，Tmax及AUC值的個體差異較雙氯芬酸鈉小(變異系數小)，受試者無明顯雙峰曲線現象。提示雙氯芬酸鉀在體內的吸收過程較雙氯芬酸鈉有一定的優點；而且雙氯芬酸鉀粉劑具有更快地被吸收并迅速發揮療效的特點，使它有可能成為一種使用價值較高的快速鎮痛藥。

雙氯芬酸鈉(扶他林)因其良好的抗炎鎮痛效果和安全性被廣泛應用于治療骨關節炎和類風濕性關節炎的病人。而其姊妹藥，雙氯芬酸鉀則以其鮮明的藥理學特點，被更多的應用于急性疼痛的治療。服用雙氯芬酸鉀15分鐘后即可起效，且分泌進入乳汁的量極少，哺乳期婦女也適用。進餐對雙氯芬酸鉀的吸收影響不大。

雙氯芬酸鉀一般采取口服形式，通常為普通片劑，膠囊，顆粒及腸溶制劑，或采用注射及直腸給藥。在國內沒有干混懸劑或類似劑型用于臨床。

發明內容

本發明的目的在于提供一種起效快、鎮痛效果好、吸收穩定、口感好的雙氯芬酸鉀干混懸劑。

本發明的另一目的在于提供一種雙氯芬酸鉀干混懸劑的制備方法。

為了實現上述發明目的，本發明采用如下技術方案：

一種雙氯芬酸鉀干混懸劑，包括主藥1.0％～3.0％的雙氯芬酸鉀、0.2％～1％的高分子材料、0.5～2％的助懸劑、70％～92％的填充劑、3％～15％矯味劑。

還可以包括0.5％～1.5％的潤滑劑。

所述的高分子材料為麥芽糊精、環糊精、蟲膠、纖維素聚合物、丙烯酸樹脂、海藻酸鹽中的一種或多種混合。

所述的助懸劑為：黃原膠、卡拉膠、阿拉伯膠、明膠、羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、聚維酮、果膠、瓜耳樹膠、海藻酸鈉中的一種或多種混合。

所述的填充劑為：蔗糖、乳糖、淀粉、甘露醇、碳酸氫鉀、纖維素類中的一種或多種混合。

所述的矯味劑為：為蔗糖、葡萄糖、果糖、阿斯巴甜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、檸檬酸、檸檬酸鈉、香蕉香精、菠蘿香精、桔子香精、薄荷香精、檸檬香精、山楂香精、玫瑰香精等的一種或多種混合。

所述的潤滑劑為：硬脂酸鎂、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇、硬質富馬酸鈉、月桂醇硫酸鈉等的一種或多種混合。

本發明還公開了一種雙氯芬酸鉀干混懸劑的制備方法，首先將雙氯芬酸鉀用高分子材料包裹，再加入其他制劑輔料助懸劑、填充劑、矯味劑和潤滑劑混合，制備得到雙氯芬酸鉀干混懸劑。

雙氯芬酸鉀由于本身口感不佳，容易造成服藥順應性差，所以我們首先將原料采用適當高分子材料進行包合，在不影響藥物釋放的前提下，將主藥充分包合于高分子材料中，使藥物與味蕾分隔，保證不良味道的隔絕。再配以適當的助懸劑，口味調節劑，填充劑和潤滑劑，制成干混懸劑。本發明得到的雙氯芬酸鉀干混懸劑，服藥順應性好，和雙氯芬酸鈉相比具有起效快、鎮痛效果好、吸收穩定、生物利用度高等特點。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明做進一步的說明，但本發明并不為實施例所限制。

實施例1：制備1000袋雙氯芬酸鉀干混懸劑，采用如下處方：

雙氯芬酸鉀50g??????丙烯酸樹脂E100??10g

黃原膠：??3g???????碳酸氫鉀????????22g

阿斯巴甜??10g??????薄荷香精????????5g

桔子香精??10g??????甘露醇??????????250g

硬脂酸鎂??3g???????乙醇????????????適量

制備工藝：

1、將處方量丙烯酸樹脂E100溶解于95％乙醇溶液中，配制成10％的E100醇溶液，90％作為包衣材料，10％作為粘合劑；