[發(fā)明專利]含有桉油精、檸檬烯和a-蒎烯的藥物組合物脂肪乳注射液及制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910087616.6
• 申請(qǐng)日: 2009-07-01
• 公開（公告）號(hào): CN101590033A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃志武;張寧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京九和藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/35
• 分類號(hào): A61K31/35;A61K31/015;A61K9/107;A61K47/44;A61K47/24;A61P11/10;A61P3/02;A61P11/00;A61P11/14;A61P11/02;A61P11/08;A61P11/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。具體涉及一種含有桉油精、檸檬烯和a-蒎烯的藥物組合 物脂肪乳注射液及制備方法。

背景技術(shù)

痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物，可刺激呼吸道粘膜，引起咳嗽及哮喘，并可加重感染。急慢性 支氣管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭時(shí)，如病人痰液粘稠度過高或形成痰栓，可阻塞呼吸道而 導(dǎo)致窒息。因此，使用粘痰調(diào)節(jié)劑，使患者粘痰溶解，變稀，粘度降低，加速呼吸道粘膜纖 毛運(yùn)動(dòng)，改善轉(zhuǎn)運(yùn)功能，具有十分重要的意義。

目前上市的粘痰調(diào)節(jié)劑如溴己新、巰乙磺酸鈉、羧甲斯坦等，均具有不同程度的粘痰調(diào) 節(jié)作用，但其藥理或臨床上存在一些缺陷。分子結(jié)構(gòu)中游離的巰琉基會(huì)吸附胃腸道粘蛋白， 口服后會(huì)產(chǎn)生胃腸道局部損傷，副作用較大，會(huì)減弱青霉素、頭孢類抗生素、紅霉素、四環(huán) 素等的抗菌活性，不宜聯(lián)合用藥，對(duì)某些呼吸參數(shù)如痰粘度等的改善效力不高等。

我公司開發(fā)的三類新藥含有桉油精、檸檬烯和a-蒎烯的藥物組合物腸溶軟膠囊屬于天然 植物藥，藥理研究證明該產(chǎn)品具有稀釋痰液、促進(jìn)氣管及支氣管纖毛加速運(yùn)動(dòng)和抗炎等多重 作用，并且不傷胃，不含糖，適合有胃病史和糖尿病史著服用，可以聯(lián)合用藥。本品上市后 以其優(yōu)越的安全性和確切的療效贏得了醫(yī)生和患者的認(rèn)可，并取得了顯著的經(jīng)濟(jì)效益，但是 滿足不了不方便吞咽的患者和危急重患者的需求。因此，為了克服上述不足，我們公司開發(fā) 出可以用于靜脈或胸腔注射的含有桉油精、檸檬烯和a-蒎烯的藥物組合物脂肪乳注射液。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種含有桉油精、檸檬烯和a-蒎烯的藥物組合物脂肪乳注射液，該注射液的 重量％組成包括桉油精0.0128～0.0320％、檸檬烯0.0084～0.0210％、a-蒎烯0.0028～0.0070％、 注射用大豆油10-30％、注射用蛋黃卵磷脂1.0～1.5％或注射用大豆磷脂0.8～1.5％、注射用 甘油2.0～2.5％、注射用水加至100ml。

本發(fā)明的注射液為水包油乳劑，其用量每次為桉檸蒎(桉油精、檸檬烯、a-蒎烯)100mg～ 400mg。與現(xiàn)有的中藥注射液相比，有效成分明確，有關(guān)物質(zhì)也做了相應(yīng)的研究，詳見表1； 與原口服制劑相比，生物利用度高，不用口服給藥并起效迅速；由于本注射劑采用大豆油做 溶媒、卵磷脂做乳化劑，使其在臨床治療時(shí)還能提供人體熱能和必須脂肪酸等營(yíng)養(yǎng)成分，尚 具有臨床營(yíng)養(yǎng)支持功效。

表1有關(guān)物質(zhì)的情況