[發明專利]具有抗腫瘤活性的異甘草素衍生物及其合成方法

無效

• 申請號: 200910072812.6
• 申請日: 2009-09-08
• 公開（公告）號: CN101648883A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 付玉杰;祖元剛;駱浩;馬永婷;孔羽;李雙明;羅猛
• 申請（專利權）人: 東北林業大學;付玉杰
• 主分類號: C07C225/16
• 分類號: C07C225/16;C07C221/00;C07D295/112;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類具有良好抗腫瘤活性的含氮原子側鏈的異甘草素衍生物，其特征在于：具有通式I所示的結構式，

式I中R為二甲胺甲基、嗎啉-4-基甲基、環己胺甲基、二乙胺甲基、仲丁胺甲基、叔丁胺甲基、羥乙基胺 甲基、二羥乙基胺甲基或吡咯烷-1-基甲基。

2.權利要求1所述通式I的含氮原子側鏈的異甘草素衍生物的合成方法，其特征在于：以異甘草素和小分 子伯胺或仲胺為原料，經過Mannich反應，合成一系列含氮原子側鏈的異甘草素衍生物，其具體合成步驟 如下：

取異甘草素放入圓底燒瓶中，加入伯胺或仲胺溶液，控制溫度為10-50℃，電磁攪拌過程中，快速滴 加質量分數為36％甲醛溶液與冰乙酸的混合物，滴加完畢立刻停止反應，加入少量水稀釋，用二氯甲烷、 三氯甲烷或乙酸乙酯的其中一種萃取，合并有機相，用無水硫酸鈉干燥；硅膠柱分離，先用乙酸乙酯洗脫， 除去未反應的異甘草素，再用體積比為4∶1的乙酸乙酯-甲醇溶液洗脫，洗脫液濃縮至干，得到黃色固體； 用體積比范圍在1∶1～1∶3的石油醚、丙酮混合溶劑重結晶得到黃色粉末。

3.權利要求2所述的含氮原子側鏈的異甘草素衍生物的合成方法，其特征在于：原料異甘草素既可以通過 人工全合成也可以通過天然產物提取獲得。

4.權利要求1所述通式I的含氮原子側鏈的異甘草素衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。