[發(fā)明專利]一種治療冠心病的藥物及提取

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910070686.0
• 申請(qǐng)日: 2009-09-29
• 公開（公告）號(hào): CN102028746A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉順航;徐波;戚可人;劉巖;陳紅;叢德剛;趙國(guó)輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津天士力現(xiàn)代中藥資源有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/537
• 分類號(hào): A61K36/537;A61K9/20;A61P9/10;A61K31/045
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療冠心病的藥物，屬于中藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

隨著生活水平的提高、世界人口老齡化及發(fā)病群體的年輕化，心腦血管病人逐年增加，已經(jīng)成為危害人類健康的第二大疾病。心絞痛是一種由心肌暫時(shí)缺血、缺氧所引起的，以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合癥。冠心病心絞痛是指由于冠狀動(dòng)脈硬化或痙攣導(dǎo)致心肌缺血、缺氧所引起的心絞痛，約占心絞痛患者的90％。

目前治療心絞痛的方法以擴(kuò)張血管、降低血黏度、抗血小板凝聚、抗凝血為主。應(yīng)用的傳統(tǒng)西藥為硝酸酯、亞硝酸酯類、β-受體阻滯劑、鈣拮抗劑等，但是均存在較大的毒副作用，不宜長(zhǎng)期服用，多為癥狀性的治療而對(duì)病程進(jìn)展無(wú)較大作用。例如服用硝酸甘油后有時(shí)會(huì)出現(xiàn)頭脹、頭內(nèi)跳動(dòng)、心跳加快，甚至昏厥[參見新編藥物學(xué)(第14版)264頁(yè)]，近年來(lái)又發(fā)現(xiàn)有致嚴(yán)重低血壓[參見中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志1997；7(4)：42；陜西醫(yī)學(xué)雜志1996；25(5)：315]、易產(chǎn)生耐受性[參見南方護(hù)理雜志1996；3(5)：7～9]等問(wèn)題，阻礙了其在臨床上的應(yīng)用。

雖然亦有不少治療心絞痛的中成藥，其中丸、散、膏、丹、湯劑早已成為古老的歷史，現(xiàn)代人極少應(yīng)用。目前市場(chǎng)上有普通復(fù)方丹參片和膠囊等制劑出售，但普通片劑、膠囊生產(chǎn)工藝落后，有效成分含量低，無(wú)質(zhì)量控制指標(biāo)，需口服經(jīng)胃腸道吸收，在肝臟發(fā)生首過(guò)效應(yīng)后吸收入血，生物利用度低，吸收慢.并不能適合心絞痛病人的急救之需。

復(fù)方丹參滴丸是一種奇效快、療效好的冠心病治療藥物，臨床上深受患者的歡迎。為了改善復(fù)方丹參滴丸的制備工藝，本發(fā)明人從提取工藝方面進(jìn)行了深入研究，從節(jié)約藥材資源方面，提高了產(chǎn)品收率，藥材所含有效成分的綜合利用率。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種治療冠心病的藥物。

本發(fā)明的治療冠心病的藥物，所述藥物由以下重量百分比的原料藥制備而成，丹參19.8％-97％，三七2％-80％，冰片0.2％-3％，所述制備是先將原料藥經(jīng)過(guò)以下步驟制備成藥物活性成分，再進(jìn)一步制備成藥物。

步驟1，丹參加醇，提取，過(guò)濾，提取液濃縮，靜置，過(guò)濾，沉淀干燥，得到第一部分丹參酮II?A提取物；濾液過(guò)樹脂，先用低濃度醇洗脫，再用高濃度醇洗脫，收集高濃度醇洗脫液，濃縮，靜置，過(guò)濾，沉淀干燥，得第二部分丹參酮IIA提取物，兩部分合并，得到丹參酮II?A提取物；

步驟2，取步驟1丹參醇提藥渣，提取，濾過(guò)，濾液濃縮，放冷，加酸調(diào)節(jié)pH值，冷藏靜置，過(guò)濾，濾液過(guò)樹脂，依次用水洗脫，低濃度醇洗脫，高濃度醇洗脫，收集高濃度醇洗脫液，濃縮，干燥，得到丹酚酸B提取物；

步驟3，三七加溶媒回流提取，提取液過(guò)濾，濾液濃縮至無(wú)醇味，加蒸餾水，上大孔樹脂，先用水洗脫，洗脫液棄去，再用醇洗脫，收集醇洗脫液，濃縮，干燥，即得三七提取物；

步驟4，步驟2醇提后的丹酚酸B藥渣加入，堿水或/和水提取，提取液濃縮，加醇，靜置，上清液濃縮，得到丹參浸膏；

步驟5，步驟1得到的丹參酮II?A提取物，步驟2得到的丹酚酸B提取物，步驟3得到的三七提取物，步驟4得到的丹參浸膏和冰片進(jìn)一步制成滴丸劑；

其中步驟3所述溶媒選自：水、堿溶液、50-100％的甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇或異丁醇。

本發(fā)明的藥物是供口服的藥物，其制備采用制劑學(xué)常規(guī)技術(shù)制備，包括將藥物活性成分與口服藥物的輔料混合的步驟，其中口服藥物制劑的輔料選自淀粉、可壓性淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂、水、乙醇、淀粉漿、糖漿、液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜、蔗糖粉、枸櫞酸、香精、阿拉伯膠漿、明膠漿、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、膠漿、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、微粉硅膠、植物油、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、氫化油的一種或者幾種組合。

本發(fā)明所述的口服制劑選自：片劑、分散片、硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、微丸、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、糖漿劑、口服液體制劑、煎膏劑和浸膏劑藥劑學(xué)上所有可以接受的劑型。

本發(fā)明的供口服的藥物其優(yōu)選的制備方法，步驟為：