[發明專利]1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 200910069486.3
• 申請日: 2009-06-30
• 公開（公告）號: CN101591311A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 章文軍;甘泉瑛;楊靜;郭磊
• 申請（專利權）人: 河北工業大學
• 主分類號: C07D295/192
• 分類號: C07D295/192
• 代理公司: 天津翰林知識產權代理事務所（普通合伙）
• 代理人: 趙鳳英

1，一種1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物，其特征為該化合物的結構由下式表示：

其中R為：鹵素、甲基、甲氧基、羥基、乙酰基或硝基。

2，如權利要求1所述的1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物，其特征為該衍生物為1-[3-(4-甲基)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(2-甲基)苯基]丙烯酰基哌嗪、1-[3-(4-甲氧基)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(2-甲氧基)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(4-溴)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(4-硝基)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(4-氯)苯基丙烯酰基]哌嗪、1-[3-(4-羥基)苯基丙烯酰基]哌嗪或1-[3-(4-乙酰基)苯基丙烯酰基]哌嗪。

3，如權利要求1所述1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物的制備方法，其特征為包括以下步驟：

反應器中，加入無水哌嗪，再加入冰醋酸作為溶劑，按照摩爾比為哌嗪∶酰氯∶冰醋酸＝1～2∶1∶16的配比滴加酰氯，滴加完畢后，將反應液在25-100℃下反應1-3小時，停止反應后，在混合物中先加入水使其變為澄清液體，再用NaOH溶液調節PH值至12，待反應液冷卻至室溫后，抽濾，然后將濾液用氯仿萃取，萃取液再用蒸餾水洗2-3次，加入無水MgSO₄干燥過夜，旋蒸除去溶劑得到粗品，粗品經重結晶后，再在65℃下烘干得到1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物。

其中所述酰氯為：3-[(2-甲基)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-甲基)苯基]丙烯酰氯、3-[(2-甲氧基)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-甲氧基)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-羥基)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-氯)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-溴)苯基]丙烯酰氯、3-[(4-硝基)苯基]丙烯酰氯或3-[(4-乙酰基)苯基]丙烯酰氯。

4，如權利要求1所述1-(3-苯基丙烯酰基)哌嗪衍生物的制備方法，其特征為所述的重結晶中所用的溶劑為乙酸乙酯。