[發(fā)明專利]畜禽用緩釋阿維菌素片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910069402.6
• 申請日: 2009-06-23
• 公開（公告）號: CN101584675A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 要瑞麗;劉愛華;趙樹強;付永利
• 申請（專利權(quán)）人: 天津必佳藥業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/7048;A61K47/38;A61P33/10;A61P33/14;A61P33/00
• 代理公司: 天津盛理知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 王來佳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種畜禽用緩釋阿維菌素片及其制備方法。

背景技術(shù)

隨著生活水平的不斷提高，人們對肉食品結(jié)構(gòu)的要求也不斷變化，其嗜口性已逐漸向瘦肉類轉(zhuǎn)化，伴隨我國畜禽養(yǎng)殖業(yè)的迅速發(fā)展、獸藥研究的深入以及禽類和生豬養(yǎng)殖業(yè)各種限制，養(yǎng)殖者的目光轉(zhuǎn)向了牛羊的養(yǎng)殖業(yè)。牛羊養(yǎng)殖業(yè)中存在兩個關(guān)鍵環(huán)節(jié)，一是優(yōu)良品種的選擇，二是疾病的控制，其中牛羊的寄生蟲疾病是影響反芻動物養(yǎng)殖業(yè)經(jīng)濟發(fā)展的最關(guān)鍵因素，主要包括體內(nèi)寄生蟲蠕蟲如線蟲、吸蟲、絳蟲三大類和體外寄生蟲如螨蟲、蜱、虱、蚤、蠅類和類蠅蚴。

阿維菌素是從土壤中分離微生物的發(fā)酵的天然產(chǎn)物，對昆蟲和螨類具有觸殺和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，無內(nèi)吸作用，其作用方式及特點為：觸殺，胃毒，滲透力強。阿維菌素是一種大環(huán)內(nèi)酯雙糖類化合物，對畜禽的線蟲病、螨病及其他寄生性昆蟲病有抑制作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提出一種廣譜、長效、緩釋以及低毒的畜禽用緩釋阿維菌素片及其制備方法。

本發(fā)明實現(xiàn)目的的技術(shù)方案是：

一種畜禽用緩釋阿維菌素片，其組成成分及重量份數(shù)分別為：

阿維菌素????????1-10份

HPMCK4M?????????10-50份

十六烷醇????????3-10份

乳糖????????????30-120份

微晶纖維素??????15-40份

硬脂酸鎂????????0.5-2份

滑石粉??????????0.5-2份。

一種畜禽用緩釋阿維菌素片的制備方法，制備的步驟是：

(1)將阿維菌素、HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纖維素粉碎，過篩；

(2)按處方量將過篩后的HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纖維素粉末混合均勻；

(3)按處方量將過篩后阿維菌素與步驟(2)混合物采用倍增法混合均勻，用無水乙醇作為潤濕劑，制成軟材，制粒；

(4)70℃烘干，干燥后整粒；

(5)最后加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，攪拌均勻；

(6)壓制成片，即得畜禽用緩釋阿維菌素片。

而且，所述過篩的目數(shù)為100目。

本發(fā)明的優(yōu)點和有益效果為：

1、本發(fā)明制備的緩釋阿維菌素片的重量差異小、釋放度好、成本較低，臨床應(yīng)用表明該緩釋阿維菌素片具有抗蟲廣譜、高效、長效、使用方便以及無毒副作用等優(yōu)點，能有效治療和防治胃腸道線蟲、螨蟲和寄生蟲感染，持續(xù)有效期大于70天，比普通該類驅(qū)蟲劑藥物的藥效持續(xù)時間跟更長，具有長效驅(qū)蟲作用，極大地方便了廣大養(yǎng)殖戶，減少了勞動時間，節(jié)省了用藥成本。

2、本發(fā)明處方中增加了親水性凝膠骨架材料羥丙甲纖維素(HPMC)、蠟質(zhì)類骨架材料(十六烷醇)和乳糖，三者以最佳比例混合調(diào)節(jié)了釋藥速度，達到緩釋長效和釋放度合格等標(biāo)準(zhǔn)要求，有效地解決了普通阿維菌素片見光易分解的缺點。

3、本發(fā)明的制備方法利用常規(guī)制劑技術(shù)，生產(chǎn)設(shè)備簡單、操作容易、適于工業(yè)化生產(chǎn)，該制劑藥效打破了常規(guī)制劑的療效和作用時間，是國內(nèi)口服制劑加工技術(shù)的重大突破，為國內(nèi)治療牛羊寄生蟲病的獸藥市場開辟了新途徑。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發(fā)明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護范圍。

實施例1：

一種畜禽用緩釋阿維菌素片，其構(gòu)成及其重量分別為(按每1000片緩釋阿維菌素片原輔料配比，以下實施例同)：

阿維菌素????????5g

HPMCK4M?????????40g

十六烷醇????????10g

乳糖????????????105g

微晶纖維素??????36.2g

硬脂酸鎂????????1.9g

滑石粉??????????1.9g。

本發(fā)明所涉及的緩釋阿維菌素片的原料藥為阿維菌素，其英文名稱是：Avermectin。

一種畜禽用緩釋阿維菌素片的制備方法，包括如下步驟：

(1)將阿維菌素、HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纖維素粉碎，過100目篩；

(2)按處方量將過篩后的HPMCK4M、十六烷醇、乳糖和微晶纖維素混合均勻；

(3)按處方量將過篩后的阿維菌素與步驟(2)混合物采用倍增法混合均勻，用無水乙醇作為潤濕劑，制成軟材，14目制粒；