[發明專利]一種鷹嘴豆異黃酮與環糊精包合物的制備

無效

• 申請號: 200910052723.5
• 申請日: 2009-06-09
• 公開（公告）號: CN101757640A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 趙曙輝;李晶;周建軍
• 申請（專利權）人: 東華大學
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/352;A61P9/10;A61P9/12;A61P35/00
• 代理公司: 上海泰能知識產權代理事務所 31233
• 代理人: 黃志達;謝文凱

技術領域

本發明屬天然植物藥包合物的制備領域，特別是涉及一種鷹嘴豆異黃酮與環糊精包合物的制備。

背景技術

鷹嘴豆是世界上種植面積最大的食用豆類之一，是世界第二大消費豆類，是貧瘠、干旱地區的主要食物之一。

鷹嘴豆富含異黃酮如鷹嘴豆芽素A和芒柄花黃素，染料木素、毛蕊異黃酮、芒柄花苷和印度黃檀苷等能降低腦內和外周血管主力，降低血壓，改善腦循環與冠狀循環，促進缺血心肌的側枝循環等，還可降低缺血心肌乳酸產生，減小心肌缺血性損傷，并具有雌激素樣作用，可用于治療乳腺癌和子宮癌等。但其水溶性差，不能被人體很好的吸收。

β-CD和HP-β-CD是毒性低的輔料，能夠增加藥物的溶解度，提高異黃酮的生物利用度。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種鷹嘴豆異黃酮與環糊精包合物的制備，本發明的制備方法簡單，成本低，選用的微膠囊壁材毒性小，可以掩蓋異黃酮類物質苦澀味，包合后能夠增加藥物的溶解度，易于人體吸收，提高異黃酮的耐候性和生物利用度，具有良好的應用前景。

本發明的一種鷹嘴豆異黃酮與環糊精包合物的制備，包括：

(1)將鷹嘴豆磨成粉末并干燥，取50g豆粉加入400ml石油醚，于70℃水浴中回流1.5小時，再將產物進行抽濾，烘干，回流濾液進行蒸餾以回收石油醚；

(2)在干燥好的脫脂豆粉中加入300ml質量分數65％乙醇，置于85℃水浴中回流1.5小時，回流兩次，然后將產物進行抽濾，同時合并兩次回流濾液進行蒸餾，回收乙醇；

(3)在異黃酮粗品中加入50ml蒸餾水，倒入大孔吸附柱，調節流量為1ml/min，用燒杯接過柱樣品，當液面下降至高于樹脂面0.4～0.6ml處時，關閉閥門，用蒸餾水沖洗樹脂至液滴為無色；

(4)配制70％體積分數乙醇溶液200ml，倒入大孔吸附柱，調節流速為0.5ml/min，收集流液，蒸餾回收乙醇，得異黃酮精品；

(5)將環糊精與上述異黃酮精品以質量比4～6∶1投料，常溫下加入2～4倍量的水，研磨20～40min成糊狀，于50℃真空干燥6小時，用10ml乙醇洗滌，干燥，即得包合物。

所述步驟(5)中的環糊精為β-環糊精或HP-β-環糊精；

所述步驟(5)中的環糊精與異黃酮精品的質量比為4∶1、5∶1或6∶1；

所述步驟(5)中的加水量為環糊精與異黃酮精品總質量的2倍、3倍或4倍；

所述步驟(5)中的研磨時間為20min，30min或40min。

本發明分別選擇β-CD和HP-β-CD為包合材料，采用研磨法制備其包合物，并對兩種材料制備的包合物加以比較，以薄層色譜、差示掃描量熱(DSC)法和紅外光譜對包合物進行鑒定，同時還考察了最佳包合工藝。

本發明選用的β-環糊精和HP-β-環糊精具是由七個葡萄糖分子通過1→4糖苷鍵連接而成的具有疏水內腔和親水表面的環狀低聚糖，是一種毒性低、水溶性高的輔料，能夠增加藥物溶解度，并且可以掩蓋異黃酮類物質苦澀味，提高生物利用度和異黃酮在空氣中的穩定性。

有益效果

本發明的制備方法簡單，成本低，選用的微膠囊壁材毒性小，可以掩蓋異黃酮類物質苦澀味，包合后能夠增加藥物的溶解度，易于人體吸收，提高異黃酮的生物利用度，具有良好的應用前景。

附圖說明

圖1為鷹嘴豆異黃酮和精品鷹嘴豆芽素A薄層色譜(A.鷹嘴豆異黃酮提取物，B.鷹嘴豆芽素A)；

圖2為包合物的薄層色譜(1.包合物的乙酸乙酯溶液，2.包合物的無水乙醇溶液)；

圖3為差示掃描量熱圖(A.鷹嘴豆異黃酮，B.β-CD，C.HP-β-CD，D.鷹嘴豆異黃酮和β-CD的混合物，E.鷹嘴豆異黃酮-β-CD包合物，F.鷹嘴豆異黃酮-HP-β-CD包合物，G.鷹嘴豆異黃酮和HP-β-CD的混合物)；

圖4為樣品的紅外光譜(1.鷹嘴豆異黃酮，2.β-CD，3.鷹嘴豆異黃酮-β-CD包合物，4.鷹嘴豆異黃酮和β-CD混合物)；

圖5為樣品的紅外光譜(1.鷹嘴豆異黃酮，5.HP-β-CD，6.鷹嘴豆異黃酮-HP-β-CD包合物，7.鷹嘴豆異黃酮和HP-β-CD混合物)。

具體實施方式

下面結合具體實施例，進一步闡述本發明。應理解，這些實施例僅用于說明本發明而不用于限制本發明的范圍。此外應理解，在閱讀了本發明講授的內容之后，本領域技術人員可以對本發明作各種改動或修改，這些等價形式同樣落于本申請所附權利要求書所限定的范圍。

實施例1

(1)鷹嘴豆異黃酮樣品的制備