[發(fā)明專利]含色素上皮衍生因子的復(fù)合物及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910049904.2
• 申請日: 2009-04-24
• 公開（公告）號: CN101544696A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于昊燕;焦春;柯靜婷
• 申請（專利權(quán)）人: 焦春;于昊燕
• 主分類號: C07K17/08
• 分類號: C07K17/08;C07K19/00;A61K9/16;A61K47/34;A61K38/17;A61K47/48;A61P35/00;A61P9/10;A61P27/02;G01N33/68
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1、一種含色素上皮衍生因子的復(fù)合物，其特征在于，所述色素上皮衍生因子與聚烯醇類化合物或免疫球蛋白Fc片斷偶聯(lián)。

2、如權(quán)利要求1所述的復(fù)合物，其特征在于，所述聚烯醇類化合物為聚乙二醇，該聚乙二醇選自單甲氧基聚乙二醇丙醛或單甲氧基聚乙二醇丁醛。

3、如權(quán)利要求2所述的復(fù)合物，其特征在于，一個色素上皮衍生因子與一個或多個聚乙二醇分子偶聯(lián)，該偶聯(lián)的位點(diǎn)為色素上皮衍生因子的N端α氨基、賴氨酸殘基側(cè)鏈的ε氨基、半胱氨酸殘基側(cè)鏈的巰基、天冬氨酸殘基側(cè)鏈的羧基、谷氨酸殘基側(cè)鏈的羧基中的一個或其多個組合。

4、如權(quán)利要求3所述復(fù)合物，其特征在于，一個色素上皮衍生因子與一個聚乙二醇分子偶聯(lián)，該偶聯(lián)的位點(diǎn)為色素上皮衍生因子的N端α氨基。

5、如權(quán)利要求1所述的復(fù)合物，其特征在于，一個色素上皮衍生因子和一個或多個免疫球蛋白Fc片斷偶聯(lián)。

6、一種包含權(quán)利要求1所述復(fù)合物的緩釋制劑。

7、如權(quán)利要求6所述的緩釋制劑，其特征在于，該緩釋制劑的緩釋材料為聚乳酸-聚羥基乙酸共聚物微球。

8、一種藥物組合物，其特征在于，包括權(quán)利要求1所述的復(fù)合物和可藥用載體。

9、一種包含權(quán)利要求1所述復(fù)合物的試劑盒。

10、一種含色素上皮衍生因子的復(fù)合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

用活化的聚烯醇類化合物與色素上皮衍生因子以1：5至5：1的摩爾比混合，并在pH為3-10，溫度為4-30℃的條件下進(jìn)行反應(yīng)。

11、如權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于，還包括用陽離子柱或用分子篩分離反應(yīng)后獲得的不同修飾的色素上皮衍生因子。

12、權(quán)利要求1所述的復(fù)合物在制備預(yù)防、診斷或治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用。

13、權(quán)利要求1所述的復(fù)合物在制備預(yù)防、診斷或治療包括增殖性糖尿病視網(wǎng)膜病變、風(fēng)濕性及年齡相關(guān)性黃斑變性的新生血管異常增生疾病的藥物中的應(yīng)用。