[發(fā)明專利]一種麥冬提取物及其制備方法與降糖應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910039762.1
• 申請(qǐng)日: 2009-05-26
• 公開（公告）號(hào): CN101559166A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蘇薇薇;丁林偉;馮國(guó)培;許定舟;楊翠平;王永剛;劉碧珊;梁秉中
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/8968
• 分類號(hào): A61K36/8968;A61P3/10
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 陳 衛(wèi)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及麥冬提取技術(shù)及其在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

麥冬為百合科植物麥冬Ophiopogon?japonicus(Thunb.)Ker-Gawl.的干燥塊根，具有養(yǎng)陰生津、潤(rùn)肺清心功效。藥理及臨床試驗(yàn)研究表明，從麥冬中提取得到的粗多糖能有效的降低實(shí)驗(yàn)性糖尿病小鼠的血糖水平，降低II型糖尿病患者空腹血糖和餐后2h血糖水平，改善胰島素抵抗。

現(xiàn)有技術(shù)對(duì)麥冬粗多糖的純化，一般是選用干燥麥冬為原料，采用“水提醇沉”法制得其粗提物，然后用三氯甲烷-正丁醇沉淀蛋白質(zhì)，最后用雙氧水脫色。中間涉及的化學(xué)反應(yīng)較多，步驟繁瑣，存在著周期長(zhǎng)、成本高、收率低、穩(wěn)定性差等問(wèn)題，嚴(yán)重影響制劑的品質(zhì)。

凝膠分離技術(shù)是利用不同分子量的物質(zhì)在凝膠內(nèi)運(yùn)動(dòng)的軌跡不同而將其分離的，具有操作簡(jiǎn)便，所需設(shè)備簡(jiǎn)單，分離效果較好，重復(fù)性高，分離條件緩和等特點(diǎn)，可以提高產(chǎn)品品質(zhì)和得率、簡(jiǎn)化生產(chǎn)工藝、降低生產(chǎn)成本等。目前葡聚糖凝膠應(yīng)用最廣，在中藥提取物特別是粗多糖提取物的除雜、純化和分離等方面顯示出廣闊的應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種提取麥冬的新方法及其提取物在制備降糖藥物中的應(yīng)用。

上述發(fā)明是通過(guò)如下方式來(lái)實(shí)現(xiàn)的：

取麥冬藥材，煎煮1～3次，每次加水5～20倍量，每次煎煮30～120分鐘，過(guò)濾，合并水煎液；濃縮至密度為1.05～1.35g/ml后加乙醇至含醇量為50～80％(體積百分比v/v)，放置過(guò)夜后收集沉淀，沉淀用葡聚糖凝膠柱進(jìn)行分離純化，真空冷凍干燥得到白色疏松絮狀結(jié)晶，即麥冬提取物。

所制備得到的麥冬提取物中含糖量達(dá)90～98％(以果糖計(jì))，分子量范圍為500-2000。

所制備得到的麥冬提取物體外能夠抑制消化道內(nèi)α-葡萄糖苷酶的活性。

所制備得到的麥冬提取物能夠降低高血糖模型大鼠的血糖。

所制備得到的麥冬提取物能夠降低小腸絨毛細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收。

所制備得到的麥冬提取物能提高脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取能力。

所制備得到的麥冬提取物能夠保護(hù)鏈脲佐菌素?fù)p傷的β胰島細(xì)胞。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：本發(fā)明利用葡聚糖凝膠分離技術(shù)將麥冬經(jīng)水提醇沉后所得的沉淀物進(jìn)行純化，并將純化后的物質(zhì)用于制備治療糖尿病藥物。動(dòng)物試驗(yàn)證明，本工藝制得的麥冬提取物具有顯著的降血糖作用，通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步闡明，該提取物的降糖作用機(jī)制在于抑制消化道內(nèi)α-葡萄糖苷酶的活性、降低小腸絨毛對(duì)葡萄糖的吸收、增強(qiáng)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收能力，以及對(duì)胰島細(xì)胞保護(hù)作用。

具體實(shí)施方式

以下通過(guò)具體實(shí)施例和試驗(yàn)例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明。

實(shí)施例1：

取麥冬藥材200克，加水煎煮提取1次，加水20倍量，煎煮2小時(shí)，水煎液濃縮至密度為1.05g/ml，加入乙醇至含醇量為80％，放置過(guò)夜，沉淀經(jīng)過(guò)濾干燥后得到淡黃色粗品。將該粗品溶于水中，用葡聚糖Sephadex?G-75柱進(jìn)行純化，水洗脫；硫酸-蒽酮法檢測(cè)洗脫液，收集呈陽(yáng)性反應(yīng)部分，冷凍干燥得到白色疏松絮狀結(jié)晶，即麥冬提取物，經(jīng)分析該提取物含糖量為90％(以果糖計(jì))，分子量范圍為500-2000。

實(shí)施例2：

取麥冬藥材200克，加水煎煮提取1次，加水10倍量，煎煮2小時(shí)，水煎煮提取液濃縮至密度為1.18g/ml，加入乙醇至含醇量為50％，放置過(guò)夜，沉淀經(jīng)過(guò)濾干燥后得到淡黃色粗品。將該粗品溶于水中，用葡聚糖Sephadex?G-50柱進(jìn)行純化，水洗脫；硫酸-蒽酮法檢測(cè)洗脫液，收集呈陽(yáng)性反應(yīng)部分，冷凍干燥得到白色疏松絮狀結(jié)晶，即麥冬提取物，經(jīng)分析該提取物含糖量為96％(以果糖計(jì))，分子量范圍為500-2000。

實(shí)施例3：

取麥冬藥材200克，加水煎煮提取2次，加水5倍量，煎煮2小時(shí)，合并2次水煎煮提取液，濃縮至密度為1.08g/ml，加入乙醇至含醇量為60％，放置過(guò)夜，沉淀經(jīng)過(guò)濾干燥后得到淡黃色粗品。將該粗品溶于水中，用葡聚糖Sephadex?G-35柱進(jìn)行純化，水洗脫；硫酸-蒽酮法檢測(cè)洗脫液，收集呈陽(yáng)性反應(yīng)部分，冷凍干燥得到白色疏松絮狀結(jié)晶，即麥冬提取物，經(jīng)分析該提取物含糖量為94％(以果糖計(jì))，分子量范圍為500-2000。

實(shí)施例4：