[發明專利]用作組蛋白去乙?；敢种苿┑漠惲u肟酸類化合物及其用途

無效

• 申請號: 200910034136.3
• 申請日: 2009-08-20
• 公開（公告）號: CN101648940A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 吉民;魏紅濤;吳曉晴
• 申請（專利權）人: 蘇州東南藥物研發有限責任公司
• 主分類號: C07D333/60
• 分類號: C07D333/60;A61K31/381;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司
• 代理人: 范 晴

1.一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，Ar為苯基，其任選被一個或多個選自下列的基團所取代：C1-8 烷基、C1-8烷氧基、鹵素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8 硫代烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、C1-8酯基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于所述的苯基任選被一個 或多個選自下列的基團所取代：C1-4的烷基、鹵素、硝基或C1-4的鹵代烷 基。

3.一種式(II)的化合物中間體，

其中，Ar為苯基，其任選被一個或多個選自下列的基團所取代：C1-8 烷基、C1-8烷氧基、鹵素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8 硫代烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、C1-8酯基R₁選自氫或C1-8 烷基。

4.一種藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物包括權利要求1～2中 任意一項的化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的稀釋劑或載 體。

5.權利要求1～2任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備 藥物方面的應用，其特征在于所述藥物用于治療A549或NCI-H661的增殖。

6.一種制備權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的方法， 其特征在于所述方法包括以下步驟：

(1)使式(IV)的化合物

發生氧化還原反應得到式(V)的化合物；

(2)使步驟(1)中式(V)的化合物與式(VI)的化合物

反應得到式(II)的化合物；

(3)式(II)的化合物水解酸化后在適當的活化試劑中與羥胺反應得 到式(I)的化合物；

其中Ar為苯基，其任選被一個或多個選自下列的基團所取代：C1-8烷 基、C1-8烷氧基、鹵素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8硫代 烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8鹵代烷氧基、C1-8酯基；R1選自氫或C1-8烷 基；X選自鹵素。