[發(fā)明專利]一種羥甲煙胺口崩片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910031114.1
• 申請日: 2009-04-28
• 公開（公告）號: CN101524334A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 燕立波;王麗;黃迎春;陶義華
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇開元醫(yī)藥化工有限公司;南京賽諾科技有限公司;安徽賽諾醫(yī)藥化工有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/455;A61K47/38;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及利膽藥的口崩片劑型，尤其涉及一種具有速釋作用的羥甲煙胺口崩片。

背景技術(shù)

羥甲煙胺[Nicotinylmethylamide(Oxymethylnicotinamid，Bilocid)(氧甲煙酰胺，利膽素)]，本品最初源產(chǎn)自歐洲匈牙利，是歐洲公認(rèn)的治療膽囊炎及膽管炎的首選藥物，同時本品還具有良好的保肝作用，亦可用于病毒性肝炎的輔助治療。藥代動力學(xué)研究表明：它能促進膽汁的分泌，防止肝臟的脂肪變性，免受化學(xué)性損害，增加膽汁中鹽類和膽酸的濃度，且其代謝產(chǎn)物中含有一定濃度的甲醛水合物(甲醛水合物是供氫體，在人體中起中間過渡作用，不易單獨存在，很容易放出氫，對人體幾乎不產(chǎn)生毒副作用)，對膽道、腸道細(xì)菌均有抑制作用，從而恢復(fù)膽腸道原有的流體力學(xué)性能，口服耐受性好，長期服用無副作用，不影響腸內(nèi)正常生理菌群。

大量臨床研究表明：本品對急、慢性膽囊炎、膽管炎(包括返流性膽管炎)、膽結(jié)石、膽囊切除術(shù)后綜合癥有顯著療效，對胃潰瘍、十二指腸炎、病毒性肝炎等也有較好的療效。

目前國內(nèi)上市的有羥甲煙胺片、羥甲煙胺膠囊，在病人服用此藥時必須用水送服。一方面當(dāng)患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不便，另一方面，當(dāng)患者急性膽囊炎、膽管炎、膽結(jié)石等發(fā)作時，非常疼痛，如果有一種能即時起效的口服劑型，會很快的減輕患者痛苦。因此開發(fā)一種無需要用水送服，能立即起效的的劑型臨床上解決患者痛苦有著十分積極的意義。

口腔崩解片(orally?disintegrating?tablet)這個劑型已經(jīng)成為當(dāng)代藥物制劑的一種新劑型，與普通片劑及膠囊相比，該劑型無需用水送服，藥物在口腔內(nèi)遇唾液迅速崩解，借吞咽動作入胃起效迅速發(fā)揮作用，也可以置于舌下，迅速崩解后藥物通過黏膜吸收起效。因此本發(fā)明具有廣泛的臨床應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種服藥方便，效果顯著的利膽藥物羥甲煙胺口腔崩解片及其制備方法。

本發(fā)明提供的羥甲煙胺口腔崩解片制劑及處方，該制劑的劑型為口崩片，其處方組成為：主藥羥甲煙胺及其藥用輔料，本發(fā)明提供的口崩片其處方組成按重量百分比為：

羥甲煙胺????????10-50％

填充劑??????????5-70％

崩解劑??????????5-50％

矯味劑????1-20％

泡騰劑????1-20％

潤滑劑????0.05-5％

粘合劑????0.1-5％

本發(fā)明提供的口腔崩解片，其中所述的填充劑可選自乳糖、微晶纖維素、糊精、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種；崩解劑可選自低取代羥丙甲基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉(CCMS-Na)中的一種或幾種；泡騰崩解劑可選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、枸櫞酸、酒石酸中的一種或幾種；矯味劑可選自阿司帕坦、甜菊甙、桔子香精中的一種或幾種；潤滑劑可選自硬脂酸鎂、聚乙二醇、微粉硅膠、滑石粉、十二烷基硫酸鎂中的一種或幾種；粘合劑可選自淀粉漿、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。

本發(fā)明提供的口崩片制備方法為：按比例稱取主藥、填充劑、崩解劑、矯味劑、泡騰劑混勻過80目篩，加粘合劑，制成軟材，制顆粒，60℃干燥，過30目篩整粒，加入處方量潤滑劑混勻，測定中間體含量，合格后以常規(guī)壓片機壓片，控制片劑的硬度在2-4kg/cm²。

本發(fā)明提供的口崩片制備方法，將操作室的相對濕度控制在60％以下。

發(fā)明制備的口腔崩解片可使用常規(guī)的片劑制造設(shè)備進行生產(chǎn)，制備的片劑具有合適的硬度，可以使用常規(guī)的包材進行包裝，不受運輸和儲存條件的限制。本發(fā)明提供的口崩片制備工藝簡單，合理，易于工業(yè)化大生產(chǎn)。

本發(fā)明提供的口崩片，溶出速率快，起效快，崩解后的粒度小，在口腔內(nèi)無砂礫感，口感甜，服用時不需水就能在口腔中迅速崩解，為老人、及急癥患者不方便飲水的或取水不便的患者提供了極大的方便；與普通口服制劑比較，口崩片可在60s內(nèi)完全崩解，崩解成極細(xì)的粉末，藥物崩解后借吞咽動作入胃起效，或借口腔內(nèi)黏膜迅速吸收。本處方中加有矯味劑，掩蓋了主藥本身的苦味，口感好，提高了藥物的服藥依從性。

具體實施例

下列實施例僅為了進一步說明本發(fā)明，而不是限制本發(fā)明。

實施例1