[發(fā)明專利]尼莫地平脂質(zhì)微球注射液及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910021091.6
• 申請日: 2009-02-11
• 公開（公告）號: CN101485632A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐星;黃惠鋒;任延成;宋瑩;王亞軒
• 申請（專利權(quán)）人: 西安德天藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4422;A61K47/44;A61P9/10;A61P5/00;A61P25/00
• 代理公司: 西安永生專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 申忠才

1.一種尼莫地平脂質(zhì)微球注射液，其特征在于它是按下述質(zhì)量配比的原料制成：

尼莫地平????????????????0.08％

注射用卵磷脂????????????0.5％～2.3％

注射用大豆油????????????2％～8％

注射用中鏈脂肪酸????????2％～8％

甘油????????????????????1％～3％

吐溫-80?????????????????0.1％～0.2％

油酸鈉??????????????????0.03％～0.05％

注射用水加至????????????100％。

2.按照權(quán)利要求1所述的尼莫地平脂質(zhì)微球注射液，其特征在于其中按下述質(zhì)量配比的原料制成：

尼莫地平????????????????0.08％

注射用卵磷脂????????????1.2％

注射用大豆油????????????5％

注射用中鏈脂肪酸????????5％

甘油????????????????????2.5％

吐溫-80?????????????????0.1％

油酸鈉??????????????????0.03％

注射用水加至????????????100％。

3.按照權(quán)利要求1或2所述的尼莫地平脂質(zhì)微球注射液，其特征在于：在其原料質(zhì)量配比中，注射用大豆油與注射用中鏈脂肪酸的質(zhì)量比為1∶1。

4.一種權(quán)利要求1尼莫地平脂質(zhì)微球注射液的制備方法，其特征在于該方法包括下述步驟：

(1)制備油相

將注射用卵磷脂、注射用大豆油、注射用中鏈脂肪酸加熱至70℃，攪拌至注射用卵磷脂全部溶解，再加入尼莫地平進(jìn)行混合，用攪拌機(jī)80轉(zhuǎn)/分鐘攪拌至分散均勻，制備成油相；

(2)制備水相

將質(zhì)量配比中的甘油、油酸鈉、吐溫-80以及1/3注射用水在70℃下混合，用攪拌機(jī)80轉(zhuǎn)/分鐘攪拌直至分散均勻制備成水相；

(3)制備初乳

緩慢將步驟1制備的油相加入到步驟2制備的水相中，以80轉(zhuǎn)/分鐘攪拌10分鐘，轉(zhuǎn)移至高速攪拌機(jī)中8000轉(zhuǎn)/分高速攪拌3次，制成初乳即脂質(zhì)微球；

(4)勻化

取上述初乳加入預(yù)熱至50℃的注射用水使達(dá)全量，用濃度為0.1mol/L的NaOH水溶液調(diào)節(jié)pH至8.00～9.05，轉(zhuǎn)移至高壓乳勻機(jī)內(nèi)，60～100Mpa勻化8～15次，勻化溫度20～40℃，制成脂質(zhì)微球注射液；

(5)罐裝

將脂質(zhì)微球注射液灌封于5ml安瓿中，充氮?dú)猓?21℃下滅菌15分鐘，取出自然冷卻，制備成尼莫地平脂質(zhì)微球注射液。

5.按照權(quán)利要求4所述的尼莫地平脂質(zhì)微球注射液的制備方法，其特征在于在勻化步驟4中，用濃度為0.1mol/L的NaOH水溶液調(diào)節(jié)pH至8.00，轉(zhuǎn)移至高壓乳勻機(jī)內(nèi)，70Mpa勻化10次，勻化溫度40℃，制成脂質(zhì)微球注射液。