[發(fā)明專利]蒙脫石的新用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910018652.7
• 申請(qǐng)日: 2009-09-09
• 公開（公告）號(hào): CN101653453A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張為勝;李詩(shī)標(biāo);盧寧;張梅雪;張晶;徐東峰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 濟(jì)南康眾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/06
• 分類號(hào): A61K33/06;A61P11/02;A61P37/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及蒙脫石的新用途，具體涉及蒙脫石在治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的用途。

技術(shù)背景

蒙脫石是典型的2∶1型含結(jié)晶水的層狀硅酸鹽礦物，具有高分散性、懸浮性、膨潤(rùn)性、粘結(jié)性、吸附性、陽(yáng)離子交換性等許多優(yōu)良特性。蒙脫石作為藥用具有悠久的歷史，口服后，藥物可均勻地覆蓋在整個(gè)腸腔表面，具有極高的定位能力，可維持6小時(shí)之久。用于治療腹瀉，蒙脫石可吸附多種病原體和消化道內(nèi)毒素，將其固定在腸腔表面，而后隨腸蠕動(dòng)排出體外，從而避免多種病原體和消化道內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損傷。

我國(guó)唐代醫(yī)學(xué)名著《本草拾遺》中記載：“甘土無毒，主治草藥及諸菌毒，熱湯調(diào)節(jié)器末服之”。甘土即為膨潤(rùn)土(主要成分為蒙脫石)，可廣泛用于治療急、緩性腹瀉，治療食管炎、胃炎、結(jié)腸炎、腸易激綜合癥。由于蒙脫石服后不易吸收，不進(jìn)入血液循環(huán)，應(yīng)用期間十分安全，無毒性反應(yīng)，近年用于兒科疾病治療的臨床用途不斷被拓寬，如用于新生兒繼發(fā)性消化道出血；拮抗紅霉素的胃腸反應(yīng)；用于新生兒母乳性黃疸；治療小兒霉菌性腸炎及霉菌性腸炎后出現(xiàn)的體質(zhì)虛弱、消瘦或長(zhǎng)期接受廣譜抗生素、免疫抑制劑等藥物而導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)；治療口腔潰瘍和小兒口腔炎口腔潰瘍患兒因哺乳時(shí)疼痛，常致哭鬧、拒乳、溢乳、營(yíng)養(yǎng)不良等癥狀等。

2003年2月10日《日刊工業(yè)新聞》報(bào)道，日本杏林大學(xué)講師宮澤博發(fā)現(xiàn)，泥土中含有的蒙脫石成分具有吸附引起過敏性花粉癥的物質(zhì)變應(yīng)原并抑制其活性的作用，并認(rèn)為有可能用它來開發(fā)治療花粉過敏癥的藥物，但并沒有對(duì)具體疾病的治療及其用法用量提出可行的方案。

《重慶醫(yī)學(xué)》2009年2月第38卷第4期報(bào)道，蒙脫石能防止肥大細(xì)胞脫顆粒，可防止肥大細(xì)胞在局部釋放組織胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物等生理活性物質(zhì)。

發(fā)明專利200510082757.0公開了蒙脫石治療慢性腎功能衰竭的應(yīng)用。發(fā)明專利03121876.8公開了蒙脫石治療甲亢，口臭的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供蒙脫石的新用途，其特征在于蒙脫石作為治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥中的應(yīng)用。

本發(fā)明的另一目的在于提供蒙脫石作為治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎藥的制備方法及用法用量。

本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：

蒙脫石的新用途，其特征在于蒙脫石作為治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥中的應(yīng)用。

臨床應(yīng)用的制劑是通過藥劑學(xué)的常規(guī)方法，制成蒙脫石滴鼻液或蒙脫石噴霧劑或氣霧劑，也可以以粉末噴入鼻腔者內(nèi)。

蒙脫石滴鼻液或蒙脫石噴霧劑或氣霧劑的濃度是：每100毫升蒙脫石滴鼻液或蒙脫石噴霧劑含蒙脫石5-20克。

蒙脫石滴鼻液的滴鼻方法，滴藥前把鼻涕擤干凈，滴藥時(shí)，患者后仰，頭向后垂使鼻孔朝上，將藥液滴入鼻孔，每側(cè)2-3滴，滴后輕捏鼻翼數(shù)次，休息5分鐘再起來，使藥液充分和鼻腔黏膜接觸。每日滴藥2-4次。

蒙脫石噴霧劑的使用方法，噴藥前把鼻涕擤干凈，頭不要后仰，將藥瓶的噴嘴插入鼻空，每次每鼻孔1-3噴，每噴0.1-0.2毫升，每日噴2-4次。

變態(tài)反應(yīng)性鼻炎簡(jiǎn)稱變應(yīng)性鼻炎，俗稱過敏性鼻炎，是發(fā)生在鼻粘膜的變態(tài)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的發(fā)病機(jī)制實(shí)際上是發(fā)生在鼻粘膜的I型變態(tài)反應(yīng)。當(dāng)變應(yīng)原進(jìn)入人體，經(jīng)巨噬細(xì)胞處理后，刺激B淋巴細(xì)胞使之變?yōu)闈{細(xì)胞，后者產(chǎn)生特異件IgE抗體，IgE經(jīng)血液到達(dá)鼻粘膜，以其Fc段附著于鼻粘膜中肥大細(xì)胞、嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜上。當(dāng)變應(yīng)原再次進(jìn)入鼻粘膜時(shí).即與特異性IgE抗體結(jié)合，結(jié)果使肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，釋放出多種化學(xué)介質(zhì)，如組織胺、激肽，前列腺素、五羥色胺等。這些介質(zhì)通過它們各自在效應(yīng)器官上的受體，使小血管擴(kuò)張，血管通透性增高，滲出增多，炎性細(xì)胞浸潤(rùn)，組織水腫，神經(jīng)末梢興奮性增強(qiáng)等。上述病理變化即可導(dǎo)致相應(yīng)的臨床癥狀和體征：每日噴嚏陣陣，每次常連續(xù)3個(gè)以上。每日陣發(fā)性鼻塞，伴有大量水樣鼻涕，鼻癢較重。

蒙脫石加水制成滴鼻液或噴霧劑后，蒙脫石通過顆粒間的滲透膨脹和層間水化，顆粒分散，疊層之間發(fā)生剝離，帶負(fù)電的層面與端面相互作用，交聯(lián)締合形成水化凝膠。蒙脫石水化凝膠除有顯著的粘附性，能與鼻粘膜表面的粘液結(jié)合，顯著增強(qiáng)粘液的內(nèi)聚力和粘彈性，牢固地覆蓋于鼻粘膜表面，形成隔離保護(hù)膜，避免鼻粘膜接觸變應(yīng)原，這為最有效的防治變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的方法。