[發(fā)明專利]紅旱蓮有效部位——總黃酮提取物的制備工藝及藥物新用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910015032.8
• 申請(qǐng)日: 2009-05-06
• 公開（公告）號(hào): CN101879195A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張玲;凌沛學(xué);尚立霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 凌沛學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/185
• 分類號(hào): A61K36/185;A61P1/16;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，尤其是指一種紅旱蓮總黃酮有效部位的藥物新用途，具體是在制備治療乙型肝炎的藥物中的用途，包括以紅旱蓮總黃酮有效部位為活性成分的藥物組合物在制備治療乙型肝炎的藥物中的用途。

背景技術(shù)

紅旱蓮，為金絲桃科金絲桃屬植物紅旱蓮Hypericum?ascyron?L.，以全草入藥，別名湖南連翹、黃海棠，收載于《全國中草藥匯編》，性寒，味微苦。具有涼血止血，清熱解毒。用于吐血，咯血，衄血，子宮出血，黃疸，肝炎；外用治創(chuàng)傷出血，燒燙傷，濕疹，黃疸，肝炎。紅旱蓮是民間常用藥，民間用于止血、治黃疸、肝炎及瘡癤腫毒等癥。現(xiàn)代研究表明，其化學(xué)成分主要含有槲皮素、山柰酚、金絲桃苷、異槲皮甙、蕓香甙等黃酮類化合物，并含揮發(fā)油，油中主含a-丁香烯(a-caryophylene)；另有胡蘿卜素、維生素、核黃素。現(xiàn)代藥理研究表明，其具有平喘、祛痰、鎮(zhèn)咳、抗菌作用，但未有關(guān)于其在乙肝治療方面的應(yīng)用。中國專利200610038949.6公開了紅旱蓮總黃酮提取物、其制備方法及應(yīng)用，提供了該提取物可以在制備治療心腦缺血疾病中得到應(yīng)用。

我們?cè)趯?duì)其成分進(jìn)行研究的過程中發(fā)現(xiàn)，紅旱蓮中金絲桃苷含量較高，不同來源的藥材含量平均在1.1％-1.5％之間。有文獻(xiàn)報(bào)道，單一成分金絲桃苷具有明顯的保護(hù)肝組織的作用，可促進(jìn)組織NO含量增加。中國專利02146370.0公開了一種金絲桃苷的制備方法及藥物新用途，提供了金絲桃苷在制備治療乙型肝炎的藥物中的應(yīng)用。另據(jù)報(bào)道，金絲桃苷對(duì)雛鴨感染DHBV模型肝損傷有較好的抗病毒及保護(hù)作用。上述研究資料提示紅旱蓮中的黃酮成分在治療肝炎方面具有一定的作用。

有鑒于此，我們從紅旱蓮中提取分離制備的總黃酮提取物，該有效部位提取物含有十余種結(jié)構(gòu)類似的黃酮成分，其中金絲桃苷含量占10％以上，總黃酮含量高達(dá)50％以上，成分更加全面，以此推測紅旱蓮總黃酮提取物可能具有與金絲桃苷相同或更佳的抗肝炎病毒及保肝作用。因此我們對(duì)紅旱蓮總黃酮提取物進(jìn)行了抗病毒活性測定的藥理預(yù)試，結(jié)果以紅旱蓮總黃酮處理的HBsA血凝滴度較陽性對(duì)照組降低2倍以上，且優(yōu)于單一成分金絲桃苷對(duì)照組；此外，我們還進(jìn)行了鴨乙型肝炎動(dòng)物模型初步實(shí)驗(yàn)，結(jié)果治療組5只雛鴨壘部未查到鴨乙肝病毒之HBsAg，而感染對(duì)照組有3只雛鴨血清內(nèi)出現(xiàn)陽性感染之證據(jù)。上述結(jié)果證實(shí)紅旱蓮總黃酮有效部位在抗乙肝病毒方面，效果較金絲桃苷更加明確，具有療效獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，且毒副作用小，將其研制成中藥2類新藥，有望在抗乙肝病毒領(lǐng)域取得質(zhì)的突破。從而完成了本發(fā)明。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種紅旱蓮總黃酮有效部位的藥物新用途，具體是用作制備治療乙型肝炎的藥物中的用途。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種治療乙型肝炎的藥物組合物，含有治療有效量的紅旱蓮總黃酮有效部位和藥用載體。所述藥物組合物，還可以含有有效治療劑量的紅旱蓮總黃酮有效部位和其他具有抗病毒、保肝作用的藥物。

上述藥物組合物可以采用制劑學(xué)的常規(guī)方法制備成各種劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液等。

建議臨床患者使用紅旱蓮總黃酮有效部位的劑量為100～500mg/次，一日三次。

為更好的理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面具體說明紅旱蓮總黃酮有效部位在制藥領(lǐng)域中的新用途。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1??紅旱蓮總黃酮有效部位的制備

將紅旱蓮加80％乙醇適量，提取1次，提取2小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮成60℃時(shí)相對(duì)密度為1.13～1.16的濃縮液，加適量水水沉24h，抽濾，濃縮至相應(yīng)體積，通過大孔吸附樹脂柱，采用醇水梯度洗脫，水洗脫3個(gè)柱體積，10％及30％乙醇各洗脫3個(gè)柱體積，70％乙醇洗脫1個(gè)柱體積。洗脫液濃縮、干燥、粉碎后得到紅旱蓮總黃酮提取物，其總黃酮含量為65％。

實(shí)施例2??紅旱蓮總黃酮有效部位膠囊的制備

取紅旱蓮總黃酮有效部位提取物250g，硬脂酸鎂50g，過80目篩充分混勻，干法制粒，灌裝膠囊1000粒，每粒含紅旱蓮總黃酮有效部位250mg。用法：每次2粒，每日三次。

實(shí)施例3??紅旱蓮總黃酮有效部位片劑的制備

取紅旱蓮總黃酮有效部位提取物250g，微晶纖維素45g，混勻，乙醇濕法制粒，過20目篩。加入硬脂酸鎂5g，混勻，壓制成片重為0.3g/片的片劑1000片，每片含紅旱蓮總黃酮有效部位250mg。用法：每次2片，每日三次。

實(shí)施例4??紅旱蓮總黃酮有效部位顆粒劑的制備