[發明專利]松花粉及其提取物在治療炎癥性腸病中的用途及該提取物的制備方法

有效

• 申請號: 200910014429.5
• 申請日: 2009-02-16
• 公開（公告）號: CN101804083A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 劉志河;劉軍鋒;石麗花;劉珂;王桐;邵萌
• 申請（專利權）人: 煙臺新時代健康產業有限公司;山東靶點藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/15
• 分類號: A61K36/15;A61P1/00;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥用途領域，具體涉及松花粉、松花粉提取物以及包含該松花粉提取物的 藥物組合物在治療炎癥性腸病中的用途及該包含松花粉提取物的藥物組合物的其制備方法。

背景技術

炎癥性腸病(inflammatory?bowel?disease，IBD)是一組病因不明的慢性腸道炎癥性疾病， 包括潰瘍性結腸炎(ulcerative?colitis，UC)和克隆氏病(Crohn’s?disease，CD)。近年來國內 外IBD的發病率呈上升趨勢，其病因和發病機制是多方面因素引起的，即在遺傳物質基礎上， 由于抗原刺激和體內免疫系統的激活，各種環境因素相互作用而引起的慢性腸道炎癥。目前 確切病因和發病機制仍不甚清楚，其發病機制的復雜性給臨床根治造成了一定的困難，被世 界衛生組織列為現代難治病之一。目前用于治療IBD的藥物有傳統的水楊酸類制劑、皮質激 素、免疫抑制劑和新興的生物制劑，因長期服用的不良反應和價格因素，尋找IBD新的治療 方法和藥物已經逐漸成為一種熱點。

松花粉藥名松花、松黃，是我國松科植物馬尾松Pinus?massoniana?Lam?b.、油松Pinus tabulaeform?is?Carr.或同屬數種植物的干燥花粉，為鮮黃色或淡黃色細粉，其性味甘平無毒。 松花粉藥食兼用的歷史已逾千年，是中醫古藉中收載的兩種花粉之一，是祖國醫藥學寶庫中 僅有的食、藥兼用花粉品種，我國第一部藥典《神農本草經》中就有“松黃”的記載，將其列 為上品；唐代官頒藥典《新修本草》也將其收錄其中；明朝李時珍在《本草綱目》中更稱：“松 花、甘、溫、無毒。潤心肺、益氣，除風止血，亦可釀酒。”作為古老的藥源和營養源，近年 國家衛生部已確認松花粉為新資源食品，并列為普通食品管理，現已收入2005版《中國藥典》。

松花粉含有松樹植株所具有的一切營養成分和生命活性物質，其中有多種蛋白質、20余種 氨基酸(包括人體必須的8種)、15種維生素、30多種礦物質元素、11％的脂肪、近百種酶和 輔酶，以及核酸、不飽和脂肪酸、卵磷脂、類黃酮、單糖、多糖、纖維素等，總量達到200 余種，且搭配合理能夠全部補充、均衡人體所需的營養，具有提高免疫力、抗衰老、抗疲勞、 調整機體代謝、降血脂和養顏等功效，在國內外已被廣泛地應用于保健品、藥品、化妝品和 飼料添加劑等領域。

炎癥性腸病的發生原因和致病機制迄今尚未完全闡明，多年研究證實該病與自身免疫反 應有關，異常的免疫反應或正常免疫調節的破壞是其發病的重要環節。松花粉中所含多糖具有 免疫調節功能，能改善由免疫功能異常；其中所含有效成分多糖及多種營養成分(氨基酸、 微量元素及維生素C等)，對受損組織有修復和營養作用。松花粉中的纖維素能夠可以減少 膽汁酸的吸收量，改變食物的消化速度和消化液的分泌量。

但是松花粉及松花粉提取物用于炎性腸病的治療未見報道。

發明內容

為了克服現有技術中存在的問題，本發明提供了松花粉及其提取物在制備治療炎癥性腸 病的藥物中的用途。

本發明的另一目的是提供松花粉提取物的制備方法。

本發明的再一目的是提供含有松花粉提取物的藥物組合物。

為了解決本發明的技術問題，本發明采取如下的技術方案：

本發明提供了松花粉提取物的制備方法。

松花粉使用水、醇類、或水與醇類的混合物提取。優選的醇類包括甲醇、乙醇，醇濃度 優選為40％-99％，進一步優選為80％。提取時溶劑量為原藥重量的5～15倍(體積/重量， ml/g)，優選體積為10倍量。提取的溫度是從室溫(例如20℃)到溶劑回流溫度的范圍內， 優選在回流溫度。提取時可重復1～4次，每次提取時間為0.5h～2h，優選時間為1h。上步 結束后，合并濾液，濾去藥渣，減壓濃縮蒸干或噴霧干燥，即為松花粉提取物。

本發明還涉及松花粉提取物作為活性成分的藥物組合物。該藥物組合物可根據本領域公 知的方法制備。可通過將松花粉提取物與一種或多種藥學上可接受的固體或液體賦形劑和/或 輔劑結合，制成適于人或動物使用的任何劑型。松花粉提取物在其藥物組合物中的含量通常 為0.1～95％(重量)。

本發明了還提供了松花粉及其提取物在制備治療炎癥性腸病藥物中的用途。

我們采用2，4，6-三硝基苯磺酸(TNBS)法造模建立了大鼠實驗性炎癥性腸病模型，考 察了松花粉及其提取物對炎癥性腸病的治療作用。