[發(fā)明專利]鹽酸貝凡洛爾口腔崩解片

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910011875.0
• 申請日: 2009-06-08
• 公開（公告）號: CN101574322A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 關(guān)屹;閆冬
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽億靈醫(yī)藥科技有限公司;關(guān)屹
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/138;A61K47/38;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種鹽酸貝凡洛爾口腔崩解片及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)

β-受體阻斷劑是治療高血壓病的一線藥物。非選擇性β-受體阻斷劑長期治療高血壓可引起血脂代謝紊亂。選擇性β-受體阻斷劑中對血脂影響小的降壓藥，將越來越受到關(guān)注。貝凡洛爾(bevantolol)是比較新的脂溶型選擇性β1-受體阻斷劑，由美國Warner-Lambert公司開發(fā)，無內(nèi)在擬交感活性，由于其能阻斷α-受體和鈣離子通道，因此具有輕微的擴血管作用。貝凡洛爾的生物利用度為60％，達峰時間約為1-2小時，血漿半衰期約為1.5小時，其代謝產(chǎn)物4-羥基貝凡洛爾有抗高血壓活性(McNeil?JJ，Drummer?OH，Anderson?AI，et?al.Pharmacokinetics?andconcentration-effect?relationships?of?bevantolol(CI-775)in?normal?volunteers[J].JCandiovasc?Pharmacol，1986，8(6)：1201-1207)。

現(xiàn)有口服給藥劑型中，為普通片劑或膠囊，服用方法為一次1片，一日兩次，每次100mg，貝凡洛爾經(jīng)口服給藥后，由于首過效應(yīng)，在肝臟中一部分會代謝掉，導致其生物利用度降低，約為60％，不能更佳的發(fā)揮其治療效果，且在服用普通片劑或膠囊時，因其達峰時間長，不能起到速效的作用。還有，在服用普通片劑或膠囊時，因必須用開水送服藥，這對于吞咽困難或取水不便的患者有一定的困難，常常十分不便；針劑雖然可以達到迅速起效的作用，但需在醫(yī)護人員的協(xié)助下使用，這顯然不能滿足患者自行服用的需求，依從性較差；對于高血壓或心絞痛患者，往往希望能有一種服用方便而又能在短時間內(nèi)達到血藥濃度而迅速起效減輕心臟部位絞痛不適，因此開發(fā)出一種盡可能減少首過效應(yīng)、起效迅速而又有利于特殊人群、特殊環(huán)境下服用的制劑，顯得尤為必要。

而在現(xiàn)有技術(shù)中，未發(fā)現(xiàn)有鹽酸貝凡洛爾口腔崩解片。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種首過效應(yīng)小而起效快、服用方便的鹽酸貝凡洛爾口腔崩解片。

本發(fā)明所述的鹽酸貝凡洛爾口腔崩解片，由有效量的鹽酸貝凡洛爾、填充劑、崩解劑、泡騰劑及其它一些制藥上可接受的制藥輔料組成。

本發(fā)明中，處方中各組成成分按重量份額計：鹽酸貝凡洛爾為12.5％-50％，泡騰劑為2.5％-30％，填充劑為10％-40％，崩解劑為10％-30％。

本發(fā)明中，所述填充劑可以是乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉、微晶纖維素，他們可以單獨或組合使用。填充劑優(yōu)選為微晶纖維素或乳糖。

所述的崩解劑可以是低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、微晶纖維素(MCC)、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉(CCNa)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉(CCMS-Na)、處理瓊脂(TAG)，他們可以單獨或組合使用。其中崩解劑優(yōu)選為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

所述的泡騰劑可以是碳酸鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、酒石酸、硼酸，他們可以單獨或組合使用。

本發(fā)明中，填充劑優(yōu)選為微晶纖維素，崩解劑優(yōu)選為低取代羥丙基纖維素，泡騰劑優(yōu)選為檸檬酸和碳酸氫鈉的組合。

本發(fā)明中，各組分按重量份額在處方總量中所占比例為：鹽酸貝凡洛爾12.5％-50％，檸檬酸和碳酸氫鈉2.5％-30％，微晶纖維素和低取代羥丙基纖維素20％-62.5％。

本發(fā)明中，除上述賦形劑外，還可以含有矯味劑、潤滑劑、潤濕劑或黏合劑。

所述的矯味劑可以是腺苷酸、乳糖、木糖、果糖、麥芽浸膏、葡萄糖、蜂蜜、蔗糖、山梨醇、木糖醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素、甜葉菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精鈉、甘露醇、明膠、檸檬酸、薄荷香精、桔味香精，他們可以單獨或組合使用，優(yōu)選為阿斯巴甜、乳糖、蔗糖或甘露醇的任一種。

所述的潤滑劑可以是硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、聚乙二醇4000、微分硅膠、苯甲酸鈉，他們可以單獨或組合使用，優(yōu)選為硬脂酸鎂或微分硅膠。

所述的潤濕劑或黏合劑可以是水或乙醇溶液。

本發(fā)明中，矯味劑在處方中所占的重量份額為5％-10％，填充劑在處方中所占的重量份額為0.5％-2％，潤濕劑或黏合劑適量。

本發(fā)明中，填充劑優(yōu)選為阿斯巴甜，潤滑劑優(yōu)選為微粉硅膠，潤濕劑優(yōu)選為70％的乙醇溶液。